Аспинат С (Aspinat C)

НПВС.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее средство (НПВП+витамин).

Состав

Таблетки шипучие. 1 таб. содержит: ацетилсалициловой кислоты 400 мг, аскорбиновой кислоты 240 мг.

10 шт. - пеналы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - пеналы полимерные (100) - пачки картонные.

Показания к применению

- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

- болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Противопоказания к применению

- желудочно-кишечное кровотечение;

- бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, индуцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

- беременность (I и III триместры);

- период лактации;

- гемофилия;

- геморрагический диатез;

- гиперчувствительность;

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

- авитаминоз K;

- гипопротромбинемия;

- портальная гипертензия;

- почечная недостаточность;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью: подагра, заболевания печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности (в I и III триместрах) и в период лактации.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Применение при нарушениях функции печениC осторожностью: заболевания печени.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при почечной недостаточности.

Применение препарата у детей

Противопоказан прием у детей в возрасте до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); бронхоспазм; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение функции почек; тромбоцитопения.

При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдрома Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Дозировка, как принимать Аспинат С

Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1-2 таб. (в зависимости от содержания ацетилсалициловой кислоты и показаний) 2-3 раза/сут.

Высшая суточная доза - 8-10 таб. Кратность приема - 2-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой дозе, содержащей 500 мг ацетилсалициловой кислоты; суточная доза - 2.5 г.

Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл воды.

Дополнительные указания при приеме Аспинат С

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Как хранить препарат

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Аспинат С

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. АСК неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, снижая синтез Pg.

Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови. АСК, ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.

Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому T_1/2 - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C_max салициловой кислоты достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг.

Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T_1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Всасывание кофеина происходит в основном за счет простой диффузии. C_max - достигается примерно через 50-75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. T_1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч).

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием НПВС, метотрексата увеличивает риск развития побочных эффектов.

Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.