Аскорбиновая кислота буфус (Ascorbic acid bufus)

Клинико-фармакологическая форма - аскорбиновая кислота

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Описание препарата Аскорбиновая кислота буфус (Ascorbic acid bufus)

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав

В 1 мл препарата содержит:

активное вещество- кислота аскорбиновая - 50,0 мг

вспомогательные вещества- натрия гидрокарбонат, натрия сульфита (натрия сернистокислого), вода для инъекций

Показания к применению

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполне­ния витамина С и невозможности перорального применения).

Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, га­стрэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с на­трия хроматом Cr51).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны центрально-нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости централь­но-нервной системой, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гло­мерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, раз­витие микроангиопатий).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритро­пения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнете­ние функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Дозировка, как принимать Аскорбиновая кислота буфус (Ascorbic acid bufus)

Внутримышечно, внутривенно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2-10 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл 5% раствора) в сутки.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.

Влияние на беременность

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод мо­жет адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую при­нимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены".

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, доста­точна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически су­ществует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз ас­корбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью еже­дневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Дополнительные указания при приеме Аскорбиновая кислота буфус

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечни­ков и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием Fe в организме следует при­менять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, били­рубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипоглике­мия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1 мл, 2 мл и 5 мл в ампулы нейтрального стекла

По 10 ампул нейтрального стекла с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку

Информация для врачей о препарате Аскорбиновая кислота буфус

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а по­ступает только с пищей.

Фармакологические эффекты аскорбиновой кислоты немногочисленны. В количествах, значительно превышающих суточную потребность (60 мг), поч­ти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов цинги.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, спо­собствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых может наблю­даться "рикошетная" цинга.

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессин­ге окситоцина, антидиуретический гормон и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, кос­тей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет при­близительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а за­тем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых ор­ганах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лей­коцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Ку­рение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими веществами

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повы­шается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками ки­слот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарствен­ных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реаб­сорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.