Артамин (пеницилламин)

Гомеопатический препарат для местного применения в проктологии.

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство.

Состав

Артамин 150 мг капсулы: в 1 капсуле содержится: пеницилламина 150 мг. Артамин 250 мг капсулы: в 1 капсуле содержится: пеницилламина 250 мг

Показания к применению

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит;

— болезнь Вильсона (жизненно важное показание);

— цистинурия (цистиновый нефролитиаз), цистиноз;

— отравления тяжелыми металлами (медью, золотом, свинцом, ртутью, кобальтом, цинком);

— первичный билиарный цирроз, хронический активный гепатит;

— склеродермия, в особенности, в сочетании с интерстициальным фиброзом легких;

— доброкачественная макроглобулинемическая пурпура (синдром Вальденстрема 1).

Противопоказания к применению

— поражения системы кроветворения;

— нефропатия, включая ранние эпизоды, если не было достигнуто полное излечение;

— подтвержденная тяжелая гиперчувствительность к пенициллиновым антибиотикам в анамнезе (десенсибилизация может быть возможной при болезни Вильсона);

При болезни Вильсона прием пеницилламина продолжается и во время беременности. Вместе с тем, объем дозы препарата не должен превышать минимально необходимый. При всех других заболеваниях прием пеницилламина во время беременности должен быть прекращен и заменен, при необходимости, симптоматической терапией;

— тяжелая миастения;

— люпоидная форма ревматоидного артрита;

— подтвержденное наличие антиядерных антител (титр свыше 1: 80);

— гиперчувствительность к соединению, например в тех случаях, когда предшествующая терапия вызвала апластическую анемию или агранулоцитоз;

— невозможность одновременного приема препаратов золота, железа, противомалярийных средств или иммунодепрессантов.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные явления, которые могут встречаться, часто устраняются путем снижения дозы препарата. Во многих случаях определенных побочных явлений (например, ощущение давления в желудке, отсутствие аппетита, тошнота) возможно избежать или же возможно продолжать терапию путем медленного увеличения дозы препарата, а также путем приема меньших одноразовых доз в течение суток.

Лихорадка, артралгия, увеличение лимфатических желез. Аллергические реакции на коже и слизистых (кореподобные высыпания, узелковая сыпь, крапивница, зуд, отек лица, стоматит, гингивит, глоссит). Анорексия, гипогевзия, агевзия, тошнота, диарея.

Редкие побочные явления. Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, протеинурия (в случае невыявления может привести к развитию иммуно-комплексного гломерулонефрита или нефротического синдрома). Аутоиммунные синдромы: красная волчанка, обыкновенная пузырчатка, себорейная пузырчатка, пемфигоид. Латентный синдром антиядерных антител (появление антиядерных антител, а также увеличение титра антиядерных антител).

Очень редкие побочные явления. Холестатический синдром, миастенический синдром, периферическая нейропатия, эксфолиативный дерматит, синдром Гудпасчура, полимиозит, дерматомиозит, выпадение волос.

Применение Артамина. Капсулы, содержащие различные дозы препарата, позволяют индивидуализировать дозировку. Таким образом, создается возможность достижения лучшей переносимости (путем очень постепенного повышения или снижения дозы, разделения общей суточной дозы на несколько отдельных доз; возможен длительный прием низких доз, например 50 мг в день, после ремиссии). Артамин лучше всасывается, если принимать препарат натощак, запивая водой. Таким образом, больным с нормальной чувствительностью желудка рекомендуется не принимать никакой пищи в течение приблизительно полутора часов до и после приема Артамина. В случае назначения приема препаратов железа, их следует принимать не ранее, чем через два часа после приема Артамина. Как до начала, так и во время терапии с применением пеницилламина, выполнение контрольных лабораторных анализов, перечень которых приведен в разделе "Предупреждения и меры предосторожности", является обязательным.

Ревматоидный артрит, хронические воспалительные заболевания печени, склеродермия, в особенности, сопряженная с интерстициальным легочным фиброзом: Первые 4 недели: 1х1 капсулу Артамина 150 мг = 150 мг в день (до 250 мг). Вторые 4 недели: 1х1 капсулу Артамина 250 мг = 250 мг в день (до 450 мг). Третьи 4 недели: 2х1 капсулу Артамина 150 мг = 300 мг в день (до 600 мг). Увеличивать дозу на 50-150 мг в день с 4-12 недельными интервалами до 750 мг в день. В отдельных случаях может быть необходимым прием максимальной дозы в 1000 мг. После улучшения клинической картины следует производить постепенное снижение дозы препарата, на 50-150 мг за один раз, до тех пор, пока не будет достигнута доза, применение которой будет подавлять проявление клинических симптомов заболевания. Как правило, подобная поддерживающая дозировка составляет не менее 300-450 мг.

Ювенильный ревматоидный артрит: Масса тела менее 20 кг: 50 мг в день. Масса тела свыше 20 кг: 100 мг в день. Увеличивать дозу на 50 мг с 2-4 недельными интервалами, но не более чем до 15-20 мг/кг массы тела в день или 600 мг в день.

После проявления терапевтического действия производить постепенное снижение дозы до достижения уровня поддерживающей дозировки в 100-250 мг в день.

Болезнь Вильсона: Дозировка зависит от хода заболевания или уровня выведения меди с мочой. Важной составляющей частью терапии является диета с низким содержанием солей меди.

Взрослые: производить постепенное увеличение дозировки с 250 до 1000 мг в день. Максимальная доза составляет 2000 мг в день, а поддерживающая доза 750-1000 мг вдень.

Дети: производить постепенное увеличение дозировки со 150 до 750 мг в день.

Цистинурия: 1000 мг/м2 поверхности тела.

Отравление солями тяжелых металлов: Продолжительность терапии зависит от уровней солей тяжелых металлов в моче. Одновременно необходимо назначать заместительную терапию с витамином B6 — не менее 40 мг в день внутрь.

Взрослые: от 0, 9 до 1, 8 г в день (=3х2 до 3х4 капсул по 150 мг). Дети: соответственно более низкие дозы.

Пеницилламин назначается при отравлениях свинцом в качестве дополнительной терапии к приему CaNa2-ЭДTK или после него.

Предупреждения и меры предосторожности. Пеницилламин не обладает никакими болеутоляющими свойствами и поэтому при наличии болевого синдрома его следует назначать в комбинации с соответствующим симптоматическим средством.

Перед началом и во время терапии с применением пеницилламина необходимым является выполнение следующих лабораторных контрольных анализов:
- скорость оседания эритроцитов: при необходимости с 4-недельными интервалами или в зависимости от степени активности;
- гематологические исследования: каждые 2 недели, после достижения поддерживающей дозировки - каждые 4 недели.

Терапия должна быть отменена, если число лейкоцитов упадет ниже 4000/мм3 (или в зависимости от базального уровня в отдельных случаях), а также если число тромбоцитов упадет ниже 100000/мм3. В случае эозинофилии, превышающей 6%, доза препарата должна быть снижена или же следует временно прекратить прием пеницилламина;

Анализы мочи: еженедельно или каждые две недели-, после достижения поддерживающей дозировки - каждые 4 недели. При высоком уровне протеинурии (до 1 г/л в суточной моче) следует отменить терапию;

Щелочная фосфатаза: каждые 4 недели;

Трансаминазы: каждые 4 недели;

Антиядерные антитела: каждые 3 месяца (необходимо тщательное наблюдение за больными, если отмечается повышение титра антиядерных антител). Если антиядерные антитела выявляются уже в ходе терапии с применением пеницилламина, а также в случае, если титр антиядерных антител превышает 1: 80, необходима немедленная отмена терапии.

При лечении детей гематологические исследования, анализы мочи и определения титра антиядерных антител следует производить с более короткими интервалами.

Не следует назначать Пеницилламин, если в связи с каким-либо сопутствующим заболеванием возникает необходимость в назначении антибиотиков.

При появлении кожной сыпи следует назначать антигистаминные препараты или массивные дозы кортикостероидов. При появлении нарушений вкусовых ощущений или побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта возможны временное снижение дозы препарата или временная отмена терапии.

Если производится отмена терапии с применением препаратов золота из-за отсутствия терапевтического эффекта, Пеницилламин можно назначать по истечении периода продолжительностью около 6 недель. Если необходимость в отмене терапии с препаратами золота возникает в связи с непереносимостью, назначать прием пеницилламина можно только тогда, когда исчезнут побочные явления, вызванные приемом препаратов золота. Нельзя принимать ни препаратов золота, ни Пеницилламин, если отмечается выраженная протеинурия, являющаяся следствием приема препаратов золота. Клинический осмотр должен включать неврологический осмотр. Различные авторы в случаях нарушений вкусовых ощущений рекомендуют одновременный прием пиридоксина и дополнительный прием солей меди. Кроме того, назначение пиридоксина является обязательным при отравлениях солями тяжелых металлов.

При назначении пеницилламина больным с нарушениями функции почек необходим соответствующий подбор дозировки препарата.

Важная информация для больного. Дозировка Артамина определяется лечащим врачом. Необходимо строгое соблюдение проведения указанных контрольных лабораторных анализов. Для снятия болевых ощущений должны применяться только указанные лечащим врачом препараты. К врачу необходимо обращаться в следующих случаях: при появлении тошноты, нарушений пищеварения, нарушений вкусовых ощущений или нарушений общего состояния (например, в случае повышения температуры), при нарушениях зрения (например, при птозе верхнего века или двоении зрения), при появлении изменений на коже или слизистых (например, при повышенной тенденции к образованию кровоподтеков, кровотечениям и т. п.), а также при появлении любых других необычных симптомов и в случае беременности. Артамин следует запивать водой. Действие препарата может быть более благоприятным, если за полтора часа до и после приема пеницилламина не принимать пищи или каких-либо других лекарственных препаратов. Важнейшим моментом является взаимопонимание и сотрудничество между лечащим врачом и больным.

Стабильность. При условии правильного хранения препарат сохраняет свою полную активность вплоть до истечения срока годности, указанного на упаковке (5 лет).

Упаковка. Артамин 150 мг капсулы: упаковки по 50 капсул; упаковки для стационаров Артамин 250 мг капсулы: упаковки по 50 капсул; упаковки для стационаров

Дозировка, как принимать Артамин

Вводить в прямую кишку по 1 свече 1-2 раза в день после выполнения гигиенических процедур. Длительность лечения - 2 недели.

Дополнительные указания при приеме Артамин

Привыкания к препарату или "синдрома отмены" не отмечено. При отсутствии терапевтического эффекта, а также появлении побочных эффектов, не описанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 5 до 15°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Артамин

Фармакодинамика

Пеницилламин представляет собой аминокислоту, содержащую дополнительную SH-группу. Соединение принадлежит к классу стабильных нефизиологических аминокислот, являясь структурным компонентом молекулы пенициллина, из которой оно и получено путем гидролиза. Пеницилламин не обладает антибактериальными свойствами.

Пеницилламин обладает специфической аффинностью в отношении тяжелых металлов (меди, золота, свинца, ртути, кобальта и цинка), которые он захватывает, образуя хелатные комплексы. Эти хелаты водорастворимы и не обладают токсическими свойствами. Из организма человека они выводятся через почки. Пеницилламин обладает способностью превращать слаборастворимый цистин в более растворимый цистеин дисульфид, который выводится из организма человека в основном через почки.

Благодаря присутствию преходяще стабильной сульфгидрильной группы пени-цилламин обладает способностью разлагать дисульфидные переплетения высокомолекулярных иммунных комплексов (макроглобулины). Пеницилламин способствует повышению уровня коллагена, растворимого в нейтральных солях, и частично, коллагена, растворимого в кислотах. Кроме того, Пеницилламин способствует одновременному относительному и абсолютному снижению уровня нерастворимого коллагена. Пеницилламин обладает способностью подавлять мезенхиматозные реакции.

Было установлено, что Пеницилламин тормозит клеточный (Т-лимфоциты) и гуморальный иммунный ответ (В-лимфоциты, клетки плазмы).

В экспериментальных условиях было выявлено противовирусное действие пеницилламина (вирус полиомиелита).

Пеницилламин является основным терапевтическим средством при лечении ревматоидного артрита. При терапии в течение нескольких недель или месяцев препарат может вызывать клиническое улучшение и снижение повышенного титра ревматоидного фактора.

Результаты лечения ревматоидного артрита с применением пеницилламина тем лучше, чем раньше начата терапия.

Фармакокинетика

Бисопролол

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80–90%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. T_max в плазме крови составляет 2–4 ч. Связь с белками плазмы крови около 30%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком незначительная. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 9–12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде), менее 2% — через кишечник.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. T_max в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность — 60–80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_1/2 — около 8 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Возможно одновременное применение других лекарственных средств.