Апулеин (Apulein)

Инсулин человеческий короткого действия.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство - инсулина короткого действия аналог.

Состав

Активное вещество - будесонид. 1 г препарата содержит 0.00375 г активного вещества. Мазь 15 г в тубе. Крем 15 г в тубе.

Показания к применению

Воспалительные кожные болезни, реагирующие на  кортикостероиды, прежде всего атопический дерматит, псориаз, экзема,красный плоский лишай. Всасывание происходит болеее медленно из мази чем крема, эффект сохраняется более долгое время, поэтому предпочитается в терапии хронических процессов.

Противопоказания к применению

Сенсибилизация к кортикостероидам, бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, эритематозные угри, периоральный дерматит, беременность, лактация. Беременность, лактация являются относительными противопоказаниями, необходимо рассудить ожидаемую выгоду и риск терапии, так как вещество  может проникать через плаценту и выделиться в материнском молоке.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Окклюзионная повязка ускоряет всасывание действующего вещества, поэтому при её применении и при применении на обширной поверхности может оказывать общее кортикостероидное действие. Редко могут возникать и кровоизлияния под окклюзионной повязкой. При длительном применении на одной и той же области, особенно у молодых лиц, может возникать атрофия кожи. Случайно могут встретиться вторичная суперинфекция, эрупция вроде обыкновенных угрей, ирритативный дерматит, чувство жжения, зуд, высыпание на коже, фолликулит, гипопигментация, полоски на коже, гипертрихоз, на коже лица папупезный дерматит.

Дозировка, как принимать Апулеин

На пораженные участки кожи 1-2 раза в день наносят тонкий слой мази или крема.

Дополнительные указания при приеме Апулеин

Рекомендуется предохранять слизистые поверхности от попадания на них апулеина. В случае применения препарата при обыкновеных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Хранение. Хранить в прохладном месте!

Клинические исследования доказали, что крем и мазь Апулеин быстрее уменьшает симптомы чем крем ацетонид триамцинолона или мазь ацетонид флуоцинолона.  

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Симптомы: при избыточной дозе инсулина по отношению к потребности в нем, определяющейся потреблением пищи и энерготратами, может развиться гипогликемия. Отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; однако при его передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. Эпизоды тяжелой гипогликемии с комой, судорогами и неврологическими расстройствами могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением 20% раствора декстрозы (глюкозы) медицинским работником.

После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Срок годности препарата в одноразовой шприц-ручке Апидра СолоСтар после первого использования - 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого введения препарата.

После начала использования одноразовые шприц-ручки Апидра СолоСтар следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте, защищать от воздействия света.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Апулеин

Фармакодинамика

Крем и мазь Апулеин содержат 0,025 % будезонида.Будезонид является одним из до сих пор известных наиболее эффективных негалогенизированных глюкокортикоидов для местного применения. По данным пробы вазоконстрикции и определения уровня кортизола в сыворотке местный глюкокортикоидный эффект 5-10 раз превышает общий эффект. По местному противовоспалительному действию, активности, предупреждающей образование отека, равноценен ацетониду флуоцинолона.
По химической структуре представляет собой производное преднизолона. После всасывания и поступления в системный кровоток будезонид метаболизируется в печени. Метаболиты на один-два порядок менее активные чем будезонид. Клинические исследования доказали, что будезонид эффективен при всех видах дерматозов, реагирующих на стероиды.  Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые AUC у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением до двух раз большей C_max.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг Т_max составляло 55 мин, и С_max в плазме крови составляла (82 ± 1,3) ?ЕД/мл по сравнению с T_max, составляющим 82 мин, и C_max, составляющей (46 ± 1,3) ?ЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у обычного человеческого инсулина (161 мин).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг С_max составляла 91 ?ЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 ?ЕД/мл.

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляла приблизительно 70% (73 — из области передней брюшной стенки; 71 — из области дельтовидной мышцы; 68% — из области бедра) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами.

Распределение и выведение. Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными объемам распределения, составляющим 13 и 22 л, и Т_1/2, составляющим 13 и 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин с кажущимся Т_1/2, составляющим 42 мин, по сравнению с кажущимся Т_1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 и 2, кажущийся Т_1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.

Специальные группы пациентов

Почечная недостаточность. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (Cl креатинина >80 мл/мин, 30–50 мл/мин, <30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Лица пожилого возраста. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Дети и подростки. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Т_max и С_max, подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых, при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0–6 ч} — площадь под кривой концентрация глюкозы в крови — время от 0 до 6 ч) составляла 641 мг/ч?дл — для инсулина глулизина и 801 мг/ч?дл — для растворимого человеческого инсулина.

Взаимодействие с другими веществами

Исследований по фармакокинетическому взаимодействию не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных средств возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля лечения.

Лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемическое действие инсулина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии: пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.

Лекарственные средства, которые способны ослаблять гипогликемическое действие инсулина: ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеазы и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

При применении лекарственных средств с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами, за исключением человеческого инсулина-изофана.

При введении с помощью инфузионного помпового устройства препарат Апидра не должен смешиваться с растворителями и другими препаратами инсулина.