Апротекс (Aprotex)

Клинико-фармакологическая форма - апротинин

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ.

Описание препарата Апротекс (Aprotex)

Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: апротинин 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ; вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид 0,5 М или 1 М, или 10% раствор, или 30 % раствор.

Показания к применению

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита.

Гиперфибринолитические кровотечения:

-посттравматические;

-послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких);

-кровотечения до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами), полименорея;

-осложнения тромболитической терапии;

Профилактика кровотечений во время хирургических операций на открытом сердце с использованием аппарата искусственного кровообращения;

Лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);

Коагулопатии, характеризующие вторичным гиперфибринолизом;

Профилактика эмболий (послеоперационные, при политравмах);

Профилактика послеоперационного паротита.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Использование больших доз апротинина (6 млн - 9 млн АТрЕ, что соответствует 8-12млн КИЕ) во время повторных операций шунтирования на коронарных сосудах может приводить к повышению риска развития инфаркта миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: преходящие тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: миалгия.

Дозировка, как принимать Апротекс (Aprotex)

Апротекс вводят только в положении "лежа", внутривенно струйно медленно (максимально - 5 мл в минуту) или капельно.

Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 1000Q0 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия.

Обычно назначают следующие режимы дозирования:

При кровотечениях

Начальная доза составляет 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие - 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите

200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, затем внутривенно капельно - 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита

200000 АтрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.

При шоковых состояниях

Начальная доза составляет 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ), затем 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно через каждые 4 часа.

При коагулопатиях, характеризующихся вторичным гиперфибринолизом

Назначают в дозе 750000 АтрЕ (1 млн. КИЕ) и более.

Профилактика жировой эмболии

Вначале медленно внутривенно в дозе 200000 АТрЕ (266000 КИЕ), затем ежедневно медленно внутривенно вводят 200000 АТрЕ (266000 КИЕ).

Возможно местное применение

При длительном незначительном кровотечении марлевую салфетку, пропитанную раствором препарата в дозе 75000 АТрЕ (100 000 КИЕ), прикладывают к очагу кровотечения.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты раствор Апротекса можно вводить внутрибрюшинно (в дополнение к внутривенному применению).

Детям

При нарушениях гемостаза вводят в суточной дозе 15000 АТрЕ (20000 КИЕ) на кг массы тела.

Влияние на беременность

Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Дополнительные указания при приеме Апротекс

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить.

Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).

При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Как хранить препарат

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.

Информация для врачей о препарате Апротекс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое действие. Инактивирует протеиназы плазмы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз), кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отёке.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови - около 150 мин. Терминальный T_1/2 - 7-10 часов. Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек до неактивных продуктов и выводится в течение 5-6 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.