Апрессин (Арressinum)

Инсулин человеческий короткого действия.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство - инсулина короткого действия аналог.

Состав

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4,4 : 100, мало - в спирте. С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.

Показания к применению

Суставной синдром при ревматоидном артрите, обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; болевой синдром после операции, при аднексите. первичной дисменорее; головная и зубная боль.

Противопоказания к применению

идиосинкразия к препарату, рассеянная красная волчанка, периферические невропатии, резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга . Осторожность требуется у больных с коронарной недостаточностью.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры тела; может также развиться ортостатический коллапс.

Указанные явления отмечаются в начале лечения и при его продолжении обычно исчезают. Если они носят выраженный и стойкий характер, дозу апрессина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно принять антацидные средства. В отдельных случаях побочные явления, вызванные апрессином, снимаются димедролом или другими противогистаминными препаратами. Иногда головную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать кофеином.

При длительном применении апрессина возможно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку.

Дозировка, как принимать Апрессин

В острой стадии заболевания назначают по 550 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1375 мг. Для поддерживающей терапии назначают в средней суточной дозе 550-825 мг в 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза препарата составляет 825 мг; затем назначают по 275 мг каждые 8 часов. При дисменорее назначают в первой дозе 550 мг; затем назначают по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. Таблетки следует принимать целиком, заливая жидкостью; можно принимать препарат во время еды.

Дополнительные указания при приеме Апрессин

При одновременном назначении апранакса с оральными антикоатулянтами или гепарином возможно усиление действия этих препаратов. При необходимости определения 17-кетостероидов апранакс следует отменить за 48 ч до исследования.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Симптомы: при избыточной дозе инсулина по отношению к потребности в нем, определяющейся потреблением пищи и энерготратами, может развиться гипогликемия. Отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; однако при его передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. Эпизоды тяжелой гипогликемии с комой, судорогами и неврологическими расстройствами могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением 20% раствора декстрозы (глюкозы) медицинским работником.

После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Срок годности препарата в одноразовой шприц-ручке Апидра СолоСтар после первого использования - 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого введения препарата.

После начала использования одноразовые шприц-ручки Апидра СолоСтар следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте, защищать от воздействия света.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Апрессин

Фармакодинамика

Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров. Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс.

Действие апрессина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично - понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гипразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NО).

Показания. Применяют при разных формах артериальной гипертензии (в том числе для купирования криза). Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения. Эффективен также при лечении эклампсии.

Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью.

К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию, что может привести у больных, страдающих коронарной недостаточностью, к усилению явлений стенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с b -адреноблокаторами (см. Анаприлин), уменьшающими циркуляторный гиперкинез и тахикардию.

Применение Апрессина. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) 2 - 4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1 - 0,2 г (100 - 200 мг) в день (в 4 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2 - 4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лечения.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.

При сочетании с анаприлином, последний назначают в суточной дозе 80 - 240 мг; дихлотиазид дают по 100 мг в день.

В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами, для снижения высокого АД. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые AUC у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением до двух раз большей C_max.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг Т_max составляло 55 мин, и С_max в плазме крови составляла (82 ± 1,3) ?ЕД/мл по сравнению с T_max, составляющим 82 мин, и C_max, составляющей (46 ± 1,3) ?ЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у обычного человеческого инсулина (161 мин).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг С_max составляла 91 ?ЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 ?ЕД/мл.

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляла приблизительно 70% (73 — из области передней брюшной стенки; 71 — из области дельтовидной мышцы; 68% — из области бедра) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами.

Распределение и выведение. Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными объемам распределения, составляющим 13 и 22 л, и Т_1/2, составляющим 13 и 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин с кажущимся Т_1/2, составляющим 42 мин, по сравнению с кажущимся Т_1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 и 2, кажущийся Т_1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.

Специальные группы пациентов

Почечная недостаточность. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (Cl креатинина >80 мл/мин, 30–50 мл/мин, <30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Лица пожилого возраста. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Дети и подростки. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Т_max и С_max, подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых, при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0–6 ч} — площадь под кривой концентрация глюкозы в крови — время от 0 до 6 ч) составляла 641 мг/ч?дл — для инсулина глулизина и 801 мг/ч?дл — для растворимого человеческого инсулина.

Взаимодействие с другими веществами

Исследований по фармакокинетическому взаимодействию не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных средств возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля лечения.

Лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемическое действие инсулина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии: пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.

Лекарственные средства, которые способны ослаблять гипогликемическое действие инсулина: ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеазы и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

При применении лекарственных средств с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами, за исключением человеческого инсулина-изофана.

При введении с помощью инфузионного помпового устройства препарат Апидра не должен смешиваться с растворителями и другими препаратами инсулина.