Анестезин (Anaesthesinum)

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Фармако-терапевтическая группа

Антигипоксантное средство.

Состав

1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата. Во флаконах по 50 таблеток.

Фармакологическое действие. Действующее вещество Андрокура-50 - ципротерона ацетат (ЦПА) является первым и наиболее широко известным из синтетических антиандрогенов - препаратов, входящих в группу антигормонов. ЦПА, имеющий структурное сходство с мужским половым гормоном тестостероном, обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами андрогенов (наряду с тестостероном, к их числу относятся дегидроэпиандрос-терон, андростендион и др.), образующихся не только в половых железах мужчин, но и в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже.

У мужчин избыточное образование андрогенов вызывает повышение функции яичка, полового влечения и потенции, а при карциноме предстательной железы (одного из органов-мишеней для андрогенов) - способствует прогрессированию заболевания. Соответственно, введение ЦПА у таких пациентов оказывает лечебный эффект, уменьшая нездоровое половое влечение, снижая потенцию и защищая простату от воздействия андрогенов.

Дериваты кожи (сальные железы, волосяные фолликулы и т. п.) являются андрогензависимыми образованиями, реагирующими на повышение уровня продукции андрогенов как увеличением образования кожного сала, что является патогенетическим фактором развития себореи и акне (угрей), а также избыточным ростом волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеция). ЦПА, блокирующий рецепторы в органах-мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин. Лечебное действие Андрокура-50 проявляется в заживлении угревой сыпи, предупреждении образования новых угрей, уменьшении повышенного салоотделения на волосистой части головы, коже лица, часто сопровождающих себорею, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела.

Наряду с антиандрогенными свойствами, ЦПА обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. В этой связи препарат угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

После приема внутрь ЦПА полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа. В дальнейшем происходит 2-х фазное снижение концентрации действующего вещества. Период полувыведения ЦПА составляет 3-4 часа и 2 суток. Он способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжительном приеме его концентрация в сыворотке крови устанавливается на стабильном уровне и меньше зависит от разовой дозы препарата.

Биологическая доступность ЦПА после введения внутрь составляет 100%. До 30% препарата и его метаболитов выводятся через почки и до 70% - через печень. Приблизительно 0, 2% от введенной дозы ЦПА может выводиться с материнским молоком.

Показания к применению

При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - 0,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

Применение Анестезина: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 - 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - 0,1 г, 6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Противопоказания к применению

Применение Андрокура-50 противопоказано при беременности и кормлении грудью, заболеваниях печени, желтухе и постоянном зуде во время бывшей беременности, герпесе в период бывшей беременности, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), имеющихся или ранее перенесенных опухолях печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), кахексии (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), при тяжелых хронических депрессиях, предшествующих или существующих тромбоэмболических процессах, тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии.

У больных с карциномой предстательной железы с наличием ряда перечисленных выше заболеваний или симптомов при решении вопроса о назначении Андрокура-50 необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Прием Андрокура-50 в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 месяца после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин комбинированная терапия с Андрокуром-50 вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром-50 вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушения способности концентрировать внимание, изменение массы тела.

Дозировка, как принимать Анестезин

Таблетки Андрокур-50 принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение у мужчин.При лечении пациентов с неоперабельной карциномой предстательной железы для исключения влияния андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии препарат назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг). У больных без орхиэктомии Андрокур-50 назначают по 2 таблетки 2-3 раза в день (200-300 мг). Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

Для уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов при лечении больных с неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 назначают в течение первых 5-7 дней по 2 таблетки 2 раза в день (200 мг), а в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с указанным агонистом РФ-ЛГ. Для исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 продолжают принимать по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг).

При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура-50 в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток два, а временно - до 3-х раз в день. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0, 5 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 0, 5-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур-50 принимают длительно, в течение нескольких месяцев, предпочтительно в сочетании с психотерапией.

Применение у женщин.У женщин с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром-50 начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура-50 приравнивают к 1-му дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура-50 у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки. Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане-35 (см.) по 1 драже в день в одни и те же часы. Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструально-подобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0, 5-1 таблетки в день. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане-35. У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур-50 применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура-50 может составлять от 0, 5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день прием, 7 дней - перерыв.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура-50 может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов.

Дополнительные указания. Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентриро-вания внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура-50 может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности. При одновременном с лечением Андрокуром-50 приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии. В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови. Женщины перед началом терапии Андрокуром-50 должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности. В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ЦПА, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

Дополнительные указания при приеме Анестезин

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ангиозил ретард незначительно влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

При применении в рекомендуемых дозах амикозит не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к. эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Как хранить препарат

Хранить при комнатной температуре в обычных условиях.

Регистрационный номер. П-8-242 № 002910.

Условия отпуска

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер. П-8-242 № 00733.

Информация для врачей о препарате Анестезин

Фармакодинамика

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством.

В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально  и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется изЖКТ. Биодоступность — 90%. T_max в плазме крови — 5 ч.

C_max после однократного приема 35 мг триметазидина — около 115 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. T_1/2составляет около 6,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 16%. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.