Амлодипин Алкалоид (Amlodipine Alkaloid)

Клинико-фармакологическая форма - амлодипин

Форма выпуска

Описание препарата Амлодипин Алкалоид (Amlodipine Alkaloid)

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

Состав

Активное вещество:

Таблетки 5 мг:

Одна таблетка содержит амлодипин (в виде амлодипина безилата) 5,000 -6,934 мг.

Таблетки 10 мг:

Одна таблетка содержит амлодипин (в виде амлодипина безилата) 10,000 -13,869 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату и другим производным дигидропиридина, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), беременность, период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, рвота, анорексия, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отёки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, васкулит, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия ( при длительном применении); очень редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница).

Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко-холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса.

Дозировка, как принимать Амлодипин Алкалоид (Amlodipine Alkaloid)

Внутрь, начальная суточная доза составляет 5 мг за один приём с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии доза составляет 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут.

Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного лекарственного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангиального лекарственного средства - 5 мг.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не требуется.

Влияние на беременность

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Дополнительные указания при приеме Амлодипин Алкалоид

Во время лечения необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога ( для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, печёночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), синдром слабости синусового узла (СССУ) и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Таблетки 10 мг.

По 15 таблеток в перфорированном бли

Информация для врачей о препарате Амлодипин Алкалоид

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической депрессии" сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность-60-65 %. ТСmах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект " первого прохождения" через печень. T_1/2в среднем -35 ч. Общий клиренс- 500 мл/мин.

T_1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности- до 60 ч, сходные параметры увеличения T_1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками-60 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде; с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Взаимодействие с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин, (задержка Na⁺ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na⁺), симпатомиметики.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета- адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1- адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Са2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Прокаиномид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.