Амлодипин - Аджио (Amlodipine - Agio)

Блокатор кальциевых каналов.

Фармако-терапевтическая группа

БМКК.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Состав

Таблетки. 1 таблетка содержит амлодипина (в форме безилата) 10 мг.;

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение препарата у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Дозировка, как принимать Амлодипин - Аджио

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Дополнительные указания при приеме Амлодипин - Аджио

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

При применении в рекомендуемых дозах амикозит не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к. эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка

При сверхдозе или токсичной реакции перитониальный диализ или гемодиализ способствуют очищению крови от амикацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Невротоксичные, ототоксичные и нефротоксичные средства: систематическое или локальное совместное или применение один за другим препаратов, обладающих ототоксичным, невротоксичным и нефротоксичным потенциалом, увеличивает возможности проявления побочных действий. Поэтому, по возможности надо избегать применение амикозита вместе с другими видами аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), ацикловир, амфотерицин Б, бацитрацин, капреомицин, цефалоридин, колистин, ванкомицин, цисплатин, метоксифлуоран, полимиксин Б, а также диуретиков, изменяющих риск ототоксичности.

Общие анестетики и невромышечные блокаторы: Применение аминогликозидов вместе с общими анестетиками и невромышечными блокаторами (напр., сюксинилколин; тубокурарин, декаметониум) или применение больными с трансфузией нитратной массивной крови может привести к дыхательному параличу вследствие повышения невромышечной блокады. В таких случаях соли кальция способствуют прекращению симптомов нервномышечной блокады. Иногда приходится больному применять искусственное дыхание. Другие антибиотики Исследования доказывают, что антибиотики аминогликозидной и беталактамовой группы (пенициллины и цефалоспорины) и ванкомицин проявляют адитивную и синергическую активность к энтерококкам и Pseudomonas aeruginosa.

Результаты экспериментов показывают также, что аминогликозиды и некоторые пенициллины расширенного спектра проявляют синергическое бактерицидное воздействие на некоторые виды enterobacteriaceae. Учитывая невозможность предварительного определения степени синергического действия во всех случаях, рекомендуется определение действия против изолированных микроорганизмов подходящими тестами. В некоторых случаях, а в частности, при почечной недостаточности, применение аминогликозидов вместе с пенициллинами расширенного спектра может привести к уменьшению концентрации аминогликозида в сыворотке и срока полувыведения аминогликозида из сыворотки.

Поэтому необходимо контролировать концентрации ( аминогликозида в сыворотке у больных с почечной недостаточностью, принимающих пенициллины расширенного спектра в больших дозах. Смешивание аминогликозидных и бета-лактамовых антибиотиков приводит к значительной инактивации обоих препаратов. Поэтому, нельзя физически смешивать аминогликозиды с беталактамами. а применять каждый препарат отдельно от другого.

Стабильность растворов внутривенного введения. Амикозит является стабильным в течении 24 часов при комнатной температуре в нижеперечисленных растворах и при концентрации 0.5 мг - 5 мг в 1 мл: Декстроза 5%, водный раствор Декстроза 5%, 0.2% Раствор натрия хлорида Декстроза 5%, 0.45% раствор натрия хлорида, изотонический раствор натрия хлорида, лактатный раствор Рингера, изолитный раствор. Растворитель амикозита должен быть в количестве, обеспечивающем возможность внутривенного введения в течении 1/2 -1 часа.

Как хранить препарат

Препарат хранится 2 года при комнатной температуре Флаконы нужно хранить в незамороженном виде

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Амлодипин - Аджио

Фармакодинамика

Оказывает диуретическое и натрийуретическое действие средней силы, связанное с влиянием гипотиазида. Не вызывает гипокалиемии, что связано с калийсберегающим эффектом амилорида. Вызывает снижение АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Взаимодействие с другими веществами

с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.