Алпростан Зентива (Alprostan Zentiva)

Препарат с противовоспалительным, анальгезирующим и местным раздражающим действием.

Фармако-терапевтическая группа

Противовоспалительное средство растительного происхождения.

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора. 1 ампула содержит алпростадила 100 мкг.

Вспомогательные вещества: этанол - до 0.2 мл.

0.2 мл - ампулы (5) - контейнеры ПВХ (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

• Препарат, улучшающий периферическое кровообращение
• Препарат простагландина E₁, улучшающий микроциркуляцию и периферическое кровообращение

Фармако-терапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, препарат ПГЕ1.

Показания к применению

- хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания к применению

- беременность и период лактации;

- острый и подострый инфаркт миокарда,

- повышенная чувствительность к алпростадилу;

- тяжелая или нестабильная форма стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма;

- бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, инфильтратавные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования;

- выраженные нарушения функции печени;

- заболевания, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);

- отек головного мозга, олигурия, гипергидратация;

- одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.

- возраст до 18 лет и старше 75 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензня, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки "объемом" за счет растворителя); следует с осторожностью применять Алпростан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение Алпростан Зентива при беременности и кормлении грудью

Алпростан противопоказан к применению при беременности и лактиции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение препарата у детей

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан пациентам старше 75 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступ стенокардии.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.

Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее места введения; признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка.

Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Дозировка, как принимать Алпростан Зентива

Вводят внутривенно.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 мкг до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 мкг до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 недели.

Рекомендуемое разведение препарата Алпростан, концентрат для инфузии.

При разведении 1 ампулы (0.2 мл) препарата Алпростан, концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.

Дополнительные указания при приеме Алпростан Зентива

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему).

Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхо кардиография. У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения ИВЛ.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует учитывать, что применение препарата Алпростан может сопровождаться потенциальными системными проявленими в виде гипотензии, головокружения или слабости, которые обычно исчезают вскоре после прекращения инфузий вследствие короткого биологического периода полувыведения активного вещества. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет.

Самые важные несовместимости. Не известны.

Дозировка, разовые и суточные дозы. Без специальных указаний врача обычно руководствуются следующими ориентировочными схемами применения препарата. Начальная доза составляет 25-50 (до 200) мг, т.е. по 1/2-1 (до 4-х) таблетке в сутки. Затем дозу постепенно повышают на 25-50 мг (1/2-1 таблетка) каждые 1-2 дня до достижения средней суточной дозы, составляющей 300 мг (6 таблеток) при лечении в амбулаторных условиях и 600 мг (12 таблеток) при лечении в стационаре. Суточную дозу распределяют на несколько (обычно на 3) приемов в день.

При соответствующей переносимости больными эту дозу можно сохранять до наступления желаемого терапевтического эффекта. Для поддерживающей терапии достаточны дозы препарата, составляющие 25-200 мг (1/2-4 таблетки) в сутки (принимают обычно на ночь). Хотя максимальную дозу препарата, составляющую 600 мг, обычно превышать не следует, однако в экстренных случаях можно назначать более высокие дозы (это часто бывает следствием ошибок в применении).

В этих случаях, однако, необходимо регистрировать ЭЭГ и проводить дополнительный анализ картины крови. Следует избегать резкой отмены Алемоксана, как и большинства психотропных средств. Исключение составляют изменения картины крови или отравления. У пожилых и ослабленных людей, а также у больных с пониженным весом тела дозу препарата соответственно уменьшают.

Способ и длительность применения. Таблетки Алемоксана принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Об отрицательном влиянии содержимого желудка на терапевтический эффект в настоящее время ничего не известно, только наступление действия может несколько задерживаться. При нормальном терапевтическом процессе, хорошей переносимости препарата и последовательном проведении соответствующих контролей Алемоксан можно использовать для длительного лечения.

Отравления и меры борьбы с ними. Лечебные мероприятия при изменениях картины крови. Изменения картины крови могут возникать и при применении препарата в терапевтических дозах. При уменьшении содержания лейкоцитов ниже нормальных пределов (меньше 3800/мм3) необходимо проводить дополнительные анализы картины крови. При быстром уменьшении количества лейкоцитов в периферической крови до менее 3000/мм3 или количества гранулоцитов до менее 1500/мм3 клозапин немедленно отменяют. В этих случаях не рекомендуется продолжать лечение другими трициклическими нейролептиками.

До полного восстановления клеточного состава крови следует проводить многократные анализы картины крови. При уменьшении количества гранулоцитов в периферической крови до менее 1000/мм3 (агранулоцитоз) больного следует поместить в изолятор инфекционного отделения больницы. Для профилактики или лечения инфекций нельзя применять противомикробные средства, поражающие клетки крови (например, хлорамфеникол). Также большую осторожность соблюдают при использовании анальгетиков для лечения лихорадки. Прогноз агранулоцитоза благоприятнее тем, чем раньше его распознают. Инфекции осложняют процесс лечения.

Симптомы отравления. Картина отравления как следствие абсолютной (случайной или с целью самоубийства) или относительной передозировки выражается общим оцепенением, сонливостью, сопорозным состоянием, развитием больших эпилептических припадков, беспокойством, возбуждением, термолабильностью, гипотермией, тахикардией, гипотонией, нарушениями ритма сердца, нарушениями проведения возбуждения в сердце, коллапсом, атонией кишечника, угнетением дыхания, коматозным состоянием.

Лечение отравлений. Так как специфический антидот еще не известен, то проводят симптоматическое лечение. Сразу же промывают желудок, промывания повторяют, т.к. спустя несколько часов после предполагаемого всасывания яда все еще может обещать успех, дают активированный уголь и тиосульфат натрия. Кроме того, необходимо поддерживать функцию дыхания и кровообращения, а также контролировать водно-электролитное и кислотно-щелочное равновесие. Еще на протяжении 4 дней после стихания симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных отдалённых последствий. Антихолинергические симптомы лечат такими парасимпатомиметическими средствами, как пиридостигмин или неостигмин, при вегетативных нарушениях регуляции используют дигидроэрготамин, при нарушениях ритма сердца дают сердечные гликозиды наперстянки, натрия бикарбонат или препараты калия, но не хинидин или прокаинамид.

При гипотонических нарушениях регуляции кровообращения можно осторожно применять плазмозаменители или альбумины. В качестве антигипотензивного средства полезным оказался ангиотензин, можно также использовать производные норадреналина. В этих случаях противопоказано назначать адреналин из-за опасности дополнительной извращённой регуляции сосудов. Судороги можно лечить диазепамом, но не барбитуратами. Перитонеальный диализ или гемодиализ в этих случаях чаще всего не эффективны.

Фармакологические и токсикологические свойства, фармакокинетика и биологическая доступ - ность для тех случаев, когда эти данные необходимы для терапевтического применения.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость, учащение частоты сердечных сокращений. Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лёжа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Как хранить препарат

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1°С до 5°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Алпростан Зентива

Фармакодинамика

Вызывает сокращение мускулатуры матки, кишечника и других гладкомышечных органов, но вместе с тем оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее действие, повышает кровоток в периферических сосудах, улучшает микроциркуляцию, тормозит агрегацию тромбоцитов и оказывает дезагрегационное действие.

Фармакокинетика

Симетикон вследствие физиологической и химической инертности не всасывается в органы и ткани и после прохождения через ЖКТ выводится в неизменном виде. Абсорбция ионов алюминия и магния в кишечнике - низкая. При нормальной функции почек концентрация алюминия и магния в крови не изменяется.

У больных с хронической почечной недостаточностью уровень алюминия и магния в крови может повыситься до токсических значений в результате нарушения их выведения.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении алпростадила усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном применении алпростадила с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами усиливается риск кровотечения. Адреномиметики - эпинефрин, норэпинефрин - снижают вазодилатирующий эффект. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.