Алостин (Alostin)

Клинико-фармакологическая форма - кальцитонин

Форма выпуска

Описание препарата Алостин (Alostin)

Состав

Активное вещество: кальцитонин 2200 ME (1 мг кальцитонина эквивалентен 6000 ME).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид (50 % раствор), кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося, а также к любому другому компоненту препарата, гипокальциемия.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота встречаемости нежелательных явлений при интраназальном применении кальцитонина лосося оценивалась следующим образом: очень часто - ?10%, часто - от ? 1% до < 10%, иногда - от ? 0,1% до < 1%.

Местные побочные эффекты

Очень часто: ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой носа, чихание, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема).

Часто: язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения.

Эти явления обычно слабо выражены (в 80% случаев) и требуют прекращения лечения менее, чем в 5% случаев.

Системные побочные эффекты

Часто: приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса.

Иногда: повышение артериального давления, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.

При применении кальцитонина лосося возможны реакции повышенной чувствительности, такие как генерализованные кожные реакции, приливы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), артериальная гипертензия, боли в суставах, зуд. Имеются сообщения об аллергических реакциях, реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные эффекты встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении кальцитонина лосося.

Дозировка, как принимать Алостин (Alostin)

Препарат применяют интраназально.

Для лечения остеопороза рекомендуется доза 200 ME в сутки. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Алостина рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.

Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией. Суточная доза составляет 200-400 МЕ ежедневно. Суточная доза, составляющая 200 МЕ может быть введена за один раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.

Болезнь Педжета. Препарат назначают ежедневно в суточной дозе 200 ME. 13 некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ в сутки, назначаемая в несколько введений.

Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

При болезни Педжета продолжительность лечения препаратом должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Однако в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях врач, руководствуясь клинической картиной, должен решить, следует ли отменять лечение и когда его можно возобновить.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь, в этом случае потребуется проведение нового курса.

Применение у пациентов пожилого возраста и отдельных групп пациентов

Обширный опыт интраназального применения кальцитонина лосося у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Указания по использованию назального спрея.

До начала использования флакон с препаратом следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8° С. Не замораживать.

Перед началом использования каждого нового флакона препарата необходимо выдержать его при комнатной температуре.

После первого применения флакон с препаратом следует хранить при комнатной температуре (не выше +25°С) и использовать в течение 4 недель.

Перед применением не встряхивайте флакон, так как это может привести к образованию пузырьков в растворе и неправильному дозированию препарата.

1. Удалите чистый пластиковый пылезащитный колпачок и предохранительный зажим с насоса назального спрея (рис.1). Предохранительный зажим предотвращает случайное распыление спрея. Будьте осторожны, чтобы в это время не нажать кромку насоса.

2. Удерживайте устройство вертикально (рис.2) между указательным и средним пальцами, положив их на выступающую кромку насоса, а большой палец - на дно флакона, нажмите на выступающую кромку насоса до упора и отпустите. Проделайте это три раза, что позволит воздуху выйти из насоса. Таким образом флакон с назальным спреем готов к применению.

Эту манипуляцию надо сделать только перед самым первым использованием препарата для приведения устройства в рабочее состояние. Не наполняйте повторно насос перед каждым ежедневным применением, это будет приводить к расходованию препарата.

3. Наклоните голову слегка вперед и введите наконечник аппликатора в одну из ноздрей. Убедитесь, что он направлен по одной линии с носовым ходом, это обеспечит более равномерное распределение препарата. Нажмите на кромку насоса один раз (рис. 3).

После приема препарата сделайте несколько энергичных вдохов носом, чтобы предотвратить вытекание препарата. Не выдыхайте через нос сразу после приема препарата.

Если врач назначил два введения препарата за один прием, то второе введение делайте во второй носовой ход.

Ни при каких обстоятельствах не пытайтесь увеличить выпускное отверстие иглой или другим острым предметом. Не пытайтесь разобрать дозирующее устройство. Это может полностью нарушить работу насоса. Чтобы гарантировать правильную дозировку, храните и переносите флакон с препаратом в вертикальном положении. Избегайте встряхивания и сильных перепадов температуры.

Влияние на беременность

Поскольку исследования у женщин в периоды беременности и грудного вскармливания не проводились, применять Алостин у данной категории пациентов не следует. Исследования, проведенные на животных, показали, что кальцитонин лосося не обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека. Было показано, что синтетический кальцитонин лосося ингибирует лактацию у животных, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Алостин

Аллергические реакции. Поскольку кальцитонин является полипептидом, существует возможность системной аллергической реакции. Необходимо принимать меры неотложной терапии в случаях, когда такие реакции могут иметь место. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения Алостином следует провести кожные пробы.

Назальный осмотр

Опыт применения кальцитонина у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Передозировка

При парентеральном применении кальцитонина лосося тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке кальцитонина лосося, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичные явления. Однако имеются сообщения о случаях, когда кальцитонин лосося был применен интраназально в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. В случае передозировки - лечение симптоматическое.

Как хранить препарат

При температуре от 2 до 8° С (в холодильнике) в защищенном от света месте. Не замораживать.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 2 мл препарата (не менее 14 доз) во флаконе из бесцветного стекла с дозирующим устройством, с предохранительным зажимом и пластиковым колпачком-крышкой.

Информация для врачей о препарате Алостин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Алостин - синтетический кальцитонин лосося. Кальцитонин - полипептидный гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы у млекопитающих, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих, в том числе синтетическим кальцитонином человека), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, и стимулируя активность остеобластов, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

При этом снижение ниже нормального уровня кальция в плазме крови не наблюдается. Как у животных, так и у человека было показано, что кальцитонин обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по- видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Поскольку применявшиеся до сегодняшнего времени в фармакокинетических исследованиях радиоиммунологические методы характеризуются неадекватной чувствительностью и неопределенной специфичностью, фармакокинетические параметры кальцитонина лосося, применяемого интраназально, с трудом поддаются количественной оценке. Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого интраназально, составляет 3-5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Препарат быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его максимальная концентрация в плазме достигается в течение первого часа. Период полувыведения составляет 16-43 мин. При повторных назначениях препарата кумуляции не отмечено. При применении препарата в дотах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением площади под кривой "концентрация-время"), но относительная биодоступность при этом не повышалась.

Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме крови, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность кальцитонина лосося следует оценивать по биохимическим или клиническим показателям эффективности.

Взаимодействие с другими веществами

О случаях лекарственного взаимодействия препарата Алостин не сообщалось.