Аллертек (Allertec)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармако-терапевтическая группа Аллертека

H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до кремового цвета, продолговатые, с односторонней разделительной риской. 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон 25, магния стеарат, натрия глюконат крахмала, силикагель, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Показания к применению

- поллиноз (сенная лихорадка);

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

- аллергический конъюнктивит;

- зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);

- отек Квинке.

Противопоказания к применению

- беременность;

- период лактации (грудное вскармливание);

- детский возраст до 6 лет;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Аллертек не рекомендуют применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата снижают.

Применение при нарушениях функции почекПациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата снижают.

Применение препарата у детей

Противопоказано: детский возраст до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек, одышка (пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного прекращения приема препарата).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение.

Препарат в целом хорошо переносится.

Дозировка, как принимать Аллертек

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таб.)/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут утром и вечером или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

При нарушениях функции печени дозу подбирают индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи, предпочтительно вечером. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Дополнительные указания при приеме Аллертек

С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любых побочных эффектов на фоне приема препарата.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Аллертека с другими лекарственными средствами без назначения врача.

Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Аллертек не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет.

Самые важные несовместимости. Не известны.

Дозировка, разовые и суточные дозы. Без специальных указаний врача обычно руководствуются следующими ориентировочными схемами применения препарата. Начальная доза составляет 25-50 (до 200) мг, т.е. по 1/2-1 (до 4-х) таблетке в сутки. Затем дозу постепенно повышают на 25-50 мг (1/2-1 таблетка) каждые 1-2 дня до достижения средней суточной дозы, составляющей 300 мг (6 таблеток) при лечении в амбулаторных условиях и 600 мг (12 таблеток) при лечении в стационаре. Суточную дозу распределяют на несколько (обычно на 3) приемов в день.

При соответствующей переносимости больными эту дозу можно сохранять до наступления желаемого терапевтического эффекта. Для поддерживающей терапии достаточны дозы препарата, составляющие 25-200 мг (1/2-4 таблетки) в сутки (принимают обычно на ночь). Хотя максимальную дозу препарата, составляющую 600 мг, обычно превышать не следует, однако в экстренных случаях можно назначать более высокие дозы (это часто бывает следствием ошибок в применении).

В этих случаях, однако, необходимо регистрировать ЭЭГ и проводить дополнительный анализ картины крови. Следует избегать резкой отмены Алемоксана, как и большинства психотропных средств. Исключение составляют изменения картины крови или отравления. У пожилых и ослабленных людей, а также у больных с пониженным весом тела дозу препарата соответственно уменьшают.

Способ и длительность применения. Таблетки Алемоксана принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Об отрицательном влиянии содержимого желудка на терапевтический эффект в настоящее время ничего не известно, только наступление действия может несколько задерживаться. При нормальном терапевтическом процессе, хорошей переносимости препарата и последовательном проведении соответствующих контролей Алемоксан можно использовать для длительного лечения.

Отравления и меры борьбы с ними. Лечебные мероприятия при изменениях картины крови. Изменения картины крови могут возникать и при применении препарата в терапевтических дозах. При уменьшении содержания лейкоцитов ниже нормальных пределов (меньше 3800/мм3) необходимо проводить дополнительные анализы картины крови. При быстром уменьшении количества лейкоцитов в периферической крови до менее 3000/мм3 или количества гранулоцитов до менее 1500/мм3 клозапин немедленно отменяют. В этих случаях не рекомендуется продолжать лечение другими трициклическими нейролептиками.

До полного восстановления клеточного состава крови следует проводить многократные анализы картины крови. При уменьшении количества гранулоцитов в периферической крови до менее 1000/мм3 (агранулоцитоз) больного следует поместить в изолятор инфекционного отделения больницы. Для профилактики или лечения инфекций нельзя применять противомикробные средства, поражающие клетки крови (например, хлорамфеникол). Также большую осторожность соблюдают при использовании анальгетиков для лечения лихорадки. Прогноз агранулоцитоза благоприятнее тем, чем раньше его распознают. Инфекции осложняют процесс лечения.

Симптомы отравления. Картина отравления как следствие абсолютной (случайной или с целью самоубийства) или относительной передозировки выражается общим оцепенением, сонливостью, сопорозным состоянием, развитием больших эпилептических припадков, беспокойством, возбуждением, термолабильностью, гипотермией, тахикардией, гипотонией, нарушениями ритма сердца, нарушениями проведения возбуждения в сердце, коллапсом, атонией кишечника, угнетением дыхания, коматозным состоянием.

Лечение отравлений. Так как специфический антидот еще не известен, то проводят симптоматическое лечение. Сразу же промывают желудок, промывания повторяют, т.к. спустя несколько часов после предполагаемого всасывания яда все еще может обещать успех, дают активированный уголь и тиосульфат натрия. Кроме того, необходимо поддерживать функцию дыхания и кровообращения, а также контролировать водно-электролитное и кислотно-щелочное равновесие. Еще на протяжении 4 дней после стихания симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных отдалённых последствий. Антихолинергические симптомы лечат такими парасимпатомиметическими средствами, как пиридостигмин или неостигмин, при вегетативных нарушениях регуляции используют дигидроэрготамин, при нарушениях ритма сердца дают сердечные гликозиды наперстянки, натрия бикарбонат или препараты калия, но не хинидин или прокаинамид.

При гипотонических нарушениях регуляции кровообращения можно осторожно применять плазмозаменители или альбумины. В качестве антигипотензивного средства полезным оказался ангиотензин, можно также использовать производные норадреналина. В этих случаях противопоказано назначать адреналин из-за опасности дополнительной извращённой регуляции сосудов. Судороги можно лечить диазепамом, но не барбитуратами. Перитонеальный диализ или гемодиализ в этих случаях чаще всего не эффективны.

Фармакологические и токсикологические свойства, фармакокинетика и биологическая доступ - ность для тех случаев, когда эти данные необходимы для терапевтического применения.

Передозировка

Симптомы: сонливость (при однократном приеме препарата в дозе свыше 50 мг); у детей - беспокойство, повышенная раздражительность; возможен антихолинергический эффект (задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Аллертек

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93%. Vd составляет около 0.5 л/кг. Не проникает через ГЭБ и внутрь клетки. При применении препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

Выведение

Около 70% принятой дозы цетиризина выводится почками в основном в неизмененном виде. После однократного приема разовой дозы T_1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T_1/2 составляет 5-6 ч. При нарушении функции почек (КК менее 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

При хронических заболеваниях и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении Аллертека с теофиллином возможно увеличение частоты побочных эффектов.