Альфаган Р (Аlfagan R)

Противоглаукомный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство - альфа 2 - адреномиметик селективный.

Состав

Капли глазные прозрачные, желтовато-зеленого цвета. 1 мл содержит бримонидина тартрата 1.5 мг.

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
15 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Показания к применению

- открытоугольная глаукома;

- офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД).

Противопоказания к применению

- детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг);

- повышенная чувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;

- одновременная терапия ингибиторами МАО;

- период кормления грудью.

С осторожностью: ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения, почечная недостаточность (КК ниже 40 мл/мин), печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит, детский возраст от 2 до 7 лет.

Применение Альфаган Р при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающего действия на плод не установлено.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности Альфаган Р следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью: печеночная недостаточность.Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность (КК ниже 40 мл/мин).

Применение препарата у детей

Противопоказан детям до 2 лет, с осторожностью детям в возрасте от 2 до 7 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%), редко (>0,01% и <0,1%).

В клинических исследованиях препарата Альфаган Р выявлены следующие побочные эффекты:

Со стороны органа зрения: очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век; часто - ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, функциональные нарушения стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто -эрозия роговицы, ячмень;

Со стороны ЖКТ: часто - желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны органов дыхания: часто - бронхит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа, апноэ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - снижение АД.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Лабораторные показатели: часто - гиперхолестеринемия.

Другие: часто - общие аллергические реакции, астения, утомляемость; нечасто - извращение вкуса.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония.

В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз;

Со стороны ЦНС: депрессия;

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица).

Дозировка, как принимать Альфаган Р

Местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч.

Альфаган Р можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если используют более 2 препаратов, то необходимо делать 5-минутный перерыв между инсталляциями.

Дополнительные указания при приеме Альфаган Р

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Альфаган Р может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых больных. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.

При лечении препаратом метилдопа в редких случаях развивается приобретенная гемолитическая анемия. При появлении клинических симптомов, указывающих на возможность заболевания анемией, следует определить гемоглобин и гематокрит. При подтверждении диагноза анемии необходимо провести соответствующее лабораторное обследование для выявления наличия гемолиза. При получении доказательств гемолитической анемии следует прекратить прием препарата. Прекращение приема метилдопа или начало приема адренокортикостероидов обычно приводит к ремиссии анемии. Однако в редких случаях возможен летальный исход. У некоторых больных, постоянно получающих метилдопа, становится положительной прямая реакция Кумбса. Разные исследователи сообщают, что частота положительной реакции Кумбса колеблется в пределах от 10 до 20%.

Эта реакция редко бывает положительной в первые шесть месяцев после начала лечения препаратом метилдопа, и, если она не обнаруживается в течение 12 месяцев, ее развитие при продолжении приема препарата маловероятно. Частота положительной реакции Кумбса зависит от дозы препарата, причем реже всего она обнаруживается у больных, принимающих 1 г метилдопа, или менее в день. Через несколько недель или месяцев после прекращения приема препарата у больных исчезает положительная реакция Кумбса. При возникновении потребности в переливании крови необходимо получить данные о возможной положительной реакции Кумбса для выявления совместимости группы крови. Больные с положительной реакцией Кумбса во время перекрестной пробы на совместимость крови могут показать несовместимость. В том случае, если это произошло, следует провести непрямое определение теста Кумбса.

В том случае, если он покажет отрицательный результат, возможно переливание крови при ее совместимости по другим основным показателям; если результат положительный, вопрос о переливании крови следует решать гематологу или специалисту по проблемам переливания крови. В редких случаях происходит обратимое снижение числа лейкоцитов, которое отражается и на гранулоцитах. Число гранулоцитов обычно возвращается к норме при прекращении приема препарата. Случаи обратимой тромбоцитопении описывались редко. В редких случаях в первые три недели после начала приема препарата метилдопа у больного поднимается температура. В некоторых случаях жар связывался с эозинофилией или нарушениями одной или более функций печени. У больных может развиться также желтуха, сопровождающаяся или не сопровождающаяся подъемом температуры; она обычно проявляется через 2-3 месяца после начала терапии.

У некоторых больных такие изменения сопровождаются холестазом (застоем желчи). В очень редких случаях приводятся описания некроза печени, вызывающего летальный исход. При биопсии печени, сделанной у нескольких больных с нарушениями функции печени, были обнаружены микроскопические зоны некроза, развитие которых может объясняться повышенной чувствительностью к препарату. В первые 6-12 недель после начала лечения Альдометом следует проверять функции печени, а также определять содержание лейкоцитов и подсчет формулы крови. Эти же определения следует проводить и в тех случаях, у больного внезапно повышается температура. В том случае, если у больного нарушаются функции печени, появляются признаки желтухи или повышается температура, следует прекратить лечение метилдопа. Если повышение температуры или нарушение функций печени объяснялось приемом препарата, то после его отмены эти показатели должны нормализоваться.

Повторного применения препарата метилдопа для лечения таких больных следует избегать. Для лечения больных с заболеваниями печени или нарушениями ее функций в анамнезе использовать препарат метилдопа следует с большой осторожностью. Некоторым больным, находящимся на лечении Альдометом , могут потребоваться небольшие дозы анестезирующих средств. Если при применении анестезирующих средств развивается гипотония, ее следует контролировать с помощью вазопрессорных препаратов. При приеме препарата метилдопа адренергические рецепторы сохраняют свою чувствительность. При диализе препарат метилдопа удаляется; следовательно, после этой процедуры вновь может проявиться гипертензия.

Влияние препарата на лабораторные тесты. Препарат метилдопа может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в моче при использовании для этой цели фосфовольфрамового метода, креатинина сыворотки по щелочному методу, а также определения АСТ с помощью калориметрического метода. Сообщений о влиянии препарата на определение АСТ спектрофотометрическим методом до настоящего времени не было. Поскольку метилдопа вызывает флюоресценцию образцов мочи при той же длине волны, что и катехоламины, могут появляться сообщения о неожиданно высоких концентрациях катехоламинов в моче при приеме Альдомета . Такие определения могут быть истолкованы как указание на развитие феохромоцитомы.

Важно выявить истинную причину высоких цифр катехоламинов в моче до того, как больной с предполагаемым диагнозом феохромоцитомы будет направлен на хирургическую операцию. Метилдопа не влияет на определение ванилилманделиковой кислоты (VМА) с помощью методов, основанных на превращении УМА в ванилин. Использование препарата метилдопа для лечения больных с феохромоцитомой не рекомендуется. В редких случаях после мочеиспускания и длительного контакта мочи с воздухом ее цвет может темнеть из-за расщепления метилдопа до продуктов метаболизма.

Беременность и лактация. Альдомет использовался под тщательным медицинским и акушерским контролем для лечения гипертонической болезни у беременных женщин. Никаких данных о влиянии Альдомета на развитие аномалий у плода или новорожденного не сообщалось. Метилдопа обладает способностью проникать через плаценту, он появляется в крови пуповины, а также в молоке матери. Хотя никаких данных о влиянии Альдомета на возникновение аномалий развития (тератогенез) не приводилось, нельзя полностью исключать, что он может вызывать повреждения плода. Поэтому при использовании этого препарата для лечения беременных женщин или женщин, которые могут стать беременными, а также кормящих матерей, следует тщательно взвесить возможный положительный эффект препарата и риск его использования.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При совместном использовании препарата метилдопа и препаратов лития следует тщательно обследовать больного с целью выявления у него возможных симптомов литиевой токсичности. В тех случаях, когда препарат метилдопа применяется в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, может происходить потенциирование антигипертензивного действия. Следует тщательно следить за больными, выявляя у них возможные побочные эффекты или проявления непереносимости лекарственных препаратов.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки препарата нет.

При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Альфаган Р

Фармакодинамика

Бримонидин - селективный альфа2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы. При применении в лекарственной форме капли глазные 0,15% максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.

Фармакокинетика

При инсталляции глазных капель, C_max в плазме крови достигается через 0,5-2,5 ч, T_1/2 составляет около 2 ч. Системное всасывание бримонидина замедленно.

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводятся бримонидин и его метаболиты почками.

Взаимодействие с другими веществами

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Альфаган Р не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать АД и ЧСС, с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа₂-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Альфаган Р при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью следует применять препарат Альфаган Р с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.