Альдомет (метилдопа, МSD)

ГКС для интраназального применения.

Фармако-терапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Состав

Таблетки Альдомет выпускается в виде таблеток двух номиналов, каждая таблетка которого содержит 250 мг или 500 мг препарата метилдопа, в упаковке 30 и 50 штук.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь (легкая, средняя и тяжелая формы).

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной форме, например острый гепатит или цирроз в активной форме. Повышенная чувствительность (включая нарушения функций печени, обусловленные предшествующим лечением препаратом метилдопа) к любому компоненту препарата (см. раздел Меры предосторожности).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В начальный период лечения Альдометом , а также при увеличении его дозы может проявляться седативный эффект, обычно преходящий. Вскоре после начала приема препарата у больного могут быть жалобы на головную боль, слабость, астению, которые обычно носят временный характер. Значительные побочные эффекты при приеме Альдомета встречаются редко, и, как правило, препарат хорошо переносится. Сообщалось о появлении следующих побочных эффектов Альдомета :

Центральная нервная система. Седативный эффект (обычно временный), головная боль, астения или слабость, парестезия, паркинсонизм, паралич Белла, спонтанные хореоатетозные движения. Нарушения психики, включая кошмары, нарушение остроты психических реакций и слабовыраженные обратимые психозы или депрессия. Головокружение, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (что может быть связано с понижением кровяного давления).

Сердечно-сосудистая система. Брадикардия, продолжительная гиперчувствительность сонного синуса, ухудшение стенокардии. Ортостатическая гипотония (снижение ежедневной дозы). Отек (сопровождающийся увеличением веса тела), обычно уменьшающийся после приема диуретика. (Следует прекратить прием препарата метилдопа в том случае, если отек прогрессирует или появляются признаки сердечной недостаточности).

Желудочно-кишечная система. Тошнота, рвота, вздутие живота, запоры, скопление газов в кишечнике, понос, колит, незначительная сухость во рту, воспаленный или “черный” язык, панкреатит, сиалоаденит.

Печень. Нарушение функций печени, в том числе гепатит, желтуха, измененные функциональные тесты печени.

Гематологические изменения. Положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, подавление функций костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Положительные реакции на антиядерные антитела, клетки LЕ и ревматоидный фактор.

Аллергия. Связанное с приемом препарата повышение температуры, а также сходный с волчанкой синдром, миокардит, перикардит.

Дерматологические эффекты. Сыпь, как при экземе или лишае, токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные эффекты. Заложенный нос, повышение BUN, увеличение молочной железы, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), лактация, гиперпролактинемия, аменорея, импотенция, снижение полового влечения, незначительная боль в суставах, сопровождающаяся или не сопровождающаяся припухлостью, миалгия.

Дозировка, как принимать Альдомет

Метилдопа выводится преимущественно через почки, и больные с нарушенными функциями почек могут реагировать на меньшие дозы препарата. У больных пожилого возраста могут происходить обмороки, связанные с их повышенной чувствительностью и выраженным атеросклерозом сосудов. Во избежание обмороков рекомендуется использовать пониженные дозы препарата. При прекращении приема Альдомета повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 часов. При этом осложнений, связанных с его резким подскоком, не наблюдается. Альдомет можно назначать больным, которые уже принимают другие гипотензивные препараты. Альдомет может также использоваться в качестве сочетанной терапии с Модуретиком , а также с бета-блокаторами. Для многих больных хорошей поддерживающей терапией является следующая: ежедневно одна таблетка Модуретика и 500 мг Альдомета при однократном приеме.

В том случае, если метилдопа приписывается больным, которые уже получают другие антигипертензивные препараты, следует изменить их дозировку таким образом, чтобы переход на новую схему лечения был наиболее мягким. В случае необходимости прекратить лечение этими антигипертензивными препаратами следует постепенно (см. рекомендации производителей препаратов о прекращении их приема). В том случае, если больной уже получал гипотензивную терапию, начальную дозу Альдомета следует ограничить количеством, не превышающим 500 мг в день, увеличивая ее в случае необходимости с интервалом не менее, чем в два дня.

Дозировка для взрослых. Обычно начальная доза Альдомета в первые 48 часов составляет 250 мг при приеме 2-3 раза в день. После этого такая дневная доза может быть увеличена или уменьшена, причем изменения дозировки желательно делать с интервалом не менее двух дней, продолжая их до тех пор, пока не будет достигнут адекватный ответ. Максимальная рекомендуемая доза Альдомета для взрослых составляет 3 г в день. При использовании в качестве сочетанной терапии 500 мг Альдомета и 50 мг гидрохлортиазида эти два препарата могут приниматься вместе один раз в день. Вскоре после начала лечения Альдометом или при увеличении его дозы у многих больных наблюдается седативный эффект. Поэтому при увеличении дозы Альдомета вначале целесообразно увеличивать вечернюю дозу препарата.

Дозировка для детей. Начальная доза Альдомета для детей определяется, исходя из расчета 10 мг препарата на 1 кг веса тела ежедневно в 2-4 приема. После пробной ежедневной дозы она уменьшается или увеличивается до достижения адекватной реакции. Максимальная доза препарата составляет 65 мг/кг или 3 г ежедневно (выбирать меньшее из этих значений).

Дополнительные указания при приеме Альдомет

Не следует протыкать форсунку флакона иглой или проволокой.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Терапевтический эффект Альдецина, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметно в течение нескольких дней от начала лечения.

Больных, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять Альдецин назальный спрей до полного заживления ран.

Руководство для пациентов по правильному выполнению ингаляции

Перед первым применением спрея назального необходимо провести его "калибровку" путем нажатия дозирующего устройства 6-7 раз. После "калибровки" устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходима повторная "калибровка".

Перед проведением ингаляции освободите носовые ходы. Интенсивно встряхните флакон. Вставьте носовой аппликатор, держа его в вертикальном положении, в ноздрю - в направлении к внутреннему уголку глаза. При этом вторую ноздрю следует закрыть, прижав пальцем, а голову слегка наклонить вперед. Не следует распылять спрей непосредственно на носовую перегородку.

Произведите глубокий вдох через нос с одновременным нажатием спрея и выдохните через рот. Ингаляция во вторую ноздрю производите аналогичным образом.

Для получения однократной дозы 100 мкг пациенты должны произвести ингаляцию по описанной выше методике дважды.

С осторожностью

Сопутствующее инфекционное заболевание, требующее приема антибиотиков, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, изъязвление носовой перегородки, глаукома, амебиаз, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, беременность, период лактации.

При лечении препаратом метилдопа в редких случаях развивается приобретенная гемолитическая анемия. При появлении клинических симптомов, указывающих на возможность заболевания анемией, следует определить гемоглобин и гематокрит. При подтверждении диагноза анемии необходимо провести соответствующее лабораторное обследование для выявления наличия гемолиза. При получении доказательств гемолитической анемии следует прекратить прием препарата. Прекращение приема метилдопа или начало приема адренокортикостероидов обычно приводит к ремиссии анемии. Однако в редких случаях возможен летальный исход. У некоторых больных, постоянно получающих метилдопа, становится положительной прямая реакция Кумбса. Разные исследователи сообщают, что частота положительной реакции Кумбса колеблется в пределах от 10 до 20%.

Эта реакция редко бывает положительной в первые шесть месяцев после начала лечения препаратом метилдопа, и, если она не обнаруживается в течение 12 месяцев, ее развитие при продолжении приема препарата маловероятно. Частота положительной реакции Кумбса зависит от дозы препарата, причем реже всего она обнаруживается у больных, принимающих 1 г метилдопа, или менее в день. Через несколько недель или месяцев после прекращения приема препарата у больных исчезает положительная реакция Кумбса. При возникновении потребности в переливании крови необходимо получить данные о возможной положительной реакции Кумбса для выявления совместимости группы крови. Больные с положительной реакцией Кумбса во время перекрестной пробы на совместимость крови могут показать несовместимость. В том случае, если это произошло, следует провести непрямое определение теста Кумбса.

В том случае, если он покажет отрицательный результат, возможно переливание крови при ее совместимости по другим основным показателям; если результат положительный, вопрос о переливании крови следует решать гематологу или специалисту по проблемам переливания крови. В редких случаях происходит обратимое снижение числа лейкоцитов, которое отражается и на гранулоцитах. Число гранулоцитов обычно возвращается к норме при прекращении приема препарата. Случаи обратимой тромбоцитопении описывались редко. В редких случаях в первые три недели после начала приема препарата метилдопа у больного поднимается температура. В некоторых случаях жар связывался с эозинофилией или нарушениями одной или более функций печени. У больных может развиться также желтуха, сопровождающаяся или не сопровождающаяся подъемом температуры; она обычно проявляется через 2-3 месяца после начала терапии.

У некоторых больных такие изменения сопровождаются холестазом (застоем желчи). В очень редких случаях приводятся описания некроза печени, вызывающего летальный исход. При биопсии печени, сделанной у нескольких больных с нарушениями функции печени, были обнаружены микроскопические зоны некроза, развитие которых может объясняться повышенной чувствительностью к препарату. В первые 6-12 недель после начала лечения Альдометом следует проверять функции печени, а также определять содержание лейкоцитов и подсчет формулы крови. Эти же определения следует проводить и в тех случаях, у больного внезапно повышается температура. В том случае, если у больного нарушаются функции печени, появляются признаки желтухи или повышается температура, следует прекратить лечение метилдопа. Если повышение температуры или нарушение функций печени объяснялось приемом препарата, то после его отмены эти показатели должны нормализоваться.

Повторного применения препарата метилдопа для лечения таких больных следует избегать. Для лечения больных с заболеваниями печени или нарушениями ее функций в анамнезе использовать препарат метилдопа следует с большой осторожностью. Некоторым больным, находящимся на лечении Альдометом , могут потребоваться небольшие дозы анестезирующих средств. Если при применении анестезирующих средств развивается гипотония, ее следует контролировать с помощью вазопрессорных препаратов. При приеме препарата метилдопа адренергические рецепторы сохраняют свою чувствительность. При диализе препарат метилдопа удаляется; следовательно, после этой процедуры вновь может проявиться гипертензия.

Влияние препарата на лабораторные тесты. Препарат метилдопа может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в моче при использовании для этой цели фосфовольфрамового метода, креатинина сыворотки по щелочному методу, а также определения АСТ с помощью калориметрического метода. Сообщений о влиянии препарата на определение АСТ спектрофотометрическим методом до настоящего времени не было. Поскольку метилдопа вызывает флюоресценцию образцов мочи при той же длине волны, что и катехоламины, могут появляться сообщения о неожиданно высоких концентрациях катехоламинов в моче при приеме Альдомета . Такие определения могут быть истолкованы как указание на развитие феохромоцитомы.

Важно выявить истинную причину высоких цифр катехоламинов в моче до того, как больной с предполагаемым диагнозом феохромоцитомы будет направлен на хирургическую операцию. Метилдопа не влияет на определение ванилилманделиковой кислоты (VМА) с помощью методов, основанных на превращении УМА в ванилин. Использование препарата метилдопа для лечения больных с феохромоцитомой не рекомендуется. В редких случаях после мочеиспускания и длительного контакта мочи с воздухом ее цвет может темнеть из-за расщепления метилдопа до продуктов метаболизма.

Беременность и лактация. Альдомет использовался под тщательным медицинским и акушерским контролем для лечения гипертонической болезни у беременных женщин. Никаких данных о влиянии Альдомета на развитие аномалий у плода или новорожденного не сообщалось. Метилдопа обладает способностью проникать через плаценту, он появляется в крови пуповины, а также в молоке матери. Хотя никаких данных о влиянии Альдомета на возникновение аномалий развития (тератогенез) не приводилось, нельзя полностью исключать, что он может вызывать повреждения плода. Поэтому при использовании этого препарата для лечения беременных женщин или женщин, которые могут стать беременными, а также кормящих матерей, следует тщательно взвесить возможный положительный эффект препарата и риск его использования.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При совместном использовании препарата метилдопа и препаратов лития следует тщательно обследовать больного с целью выявления у него возможных симптомов литиевой токсичности. В тех случаях, когда препарат метилдопа применяется в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, может происходить потенциирование антигипертензивного действия. Следует тщательно следить за больными, выявляя у них возможные побочные эффекты или проявления непереносимости лекарственных препаратов.

Передозировка

При применении в очень высоких дозах могут наблюдаться системные эффекты ГКС, включая подавление функции надпочечников и симптомы гиперкортицизма. При появлении таких симптомов дозу следует снизить.

Как хранить препарат

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Альдомет

Фармакодинамика

Эффективный антигипертензивный препарат, снижающий давление крови как в положении лежа, так и в положении стоя. Симптоматическая гипотония, обусловленная положением тела, гипотония нагрузки, а также суточные колебания давления встречаются редко. Путем подбора дозировки можно избежать развития гипотонии в утренние часы, не теряя контроля за артериальным давлением во второй половине дня. Метилдопа не обладает прямым действием на функции сердца и обычно не снижает скорость клубочковой фильтрации, кроваток в почках и фильтрационную фракцию.

Минутный объем сердца обычно поддерживается без учащения сердечного ритма. У некоторых больных частота сердечных сокращений замедляется. Поскольку метилдопа практически не обладает побочными эффектами по отношению к функциям почек, препарат можно с успехом использовать для контроля повышенного давления крови даже у больных с нарушенными функциями почек. Его использование может предотвратить или замедлить развитие нарушений функций почек, а также уменьшить степень повреждений, которые развиваются в ответ на постоянно повышенное давление. При лечении препаратом метилдопа может быть понижена нормальная или повышенная активность Репина плазмы. Способностью ингибировать допа-декарбоксилазу и вызывать выведение из тканей животных норадреналина обладает лишь L-изомер (метилдопа). Антигипертензивной активностью в организме человека также обладает исключительно L-изомер.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает клинически значимой системной активностью. После ингаляции возможно заглатывание части введенной дозы со слюной. Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при эффекте «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — 87%. Т_1/2 — 15ч.

Основная часть препарата (35–76%) выводится в течение 96 ч с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — почками.

Взаимодействие с другими веществами

Клинически значимых видов взаимодействия ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреностимуляторов.