Альбарел® (Albarel®)

Клинико-фармакологическая форма - рилменидин

Форма выпуска

Описание препарата Альбарел® (Albarel®)

Состав

Показания к применению

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны центральной нервной системы: астения, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, тревожность, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, запор.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд.

Прочее: похолодание конечностей, нарушение половой функции, отечный синдром, судороги, "приливы" крови к коже лица.

Дозировка, как принимать Альбарел® (Albarel®)

При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Влияние на беременность

Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Альбарел®

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Ввиду отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет.

Благодаря хорошей переносимости можно применять как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.

Препарат следует принимать длительно. Отменять препарат следует постепенно, несмотря на то, что отмена препарат не приводит к резкому увеличению АД.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Как хранить препарат

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Информация для врачей о препарате Альбарел®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

АЛЬБАРЕЛ®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I₁) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров/ Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I₁) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ® приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении "лежа", так и "стоя". Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ® не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ® сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ® не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ® не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта "первичного прохождения" через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.

Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приеме препарата

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых паииентов

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У паииентов с печеночной недостаточностью

Период полувыведения-12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

Выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется одновременное применение с:

- этанолом, так как спиртные напитки способствуют усилению седативного действия,

- с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны дляипациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении АЛЬБАРЕЛ® с:

- баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата;

- бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата;

- препараты, вызывающие аритмию типа "пируэт" (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;

- определенные нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) прочие нейролептики (пимозид);

- прочие препараты: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.

Следует учитывать возможные взаимодействия при одновременном приеме АЛЬБАРЕЛ® с:

- альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия, повышенный, риск ортостатической гипотензии,

- амифостин: усиление антигипертензивного действия,

- кортикостероиды, тетракозактид (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами),

- нейролептики, имипрамин и трициклические антидепрессанты: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект),

- другие средства, влияющие на ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС.