Акрипамид ретард (Akripamide retard)

Диуретик. Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Диуретическое средство.

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таблетка содержит индапамида 1.5 мг.

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94.7-98.3%, повидон - 3-4%) - 94.4 мг, гипромеллоза - 42 мг, кремния диоксид коллоидный - 700 мкг, магния стеарат - 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.83 мг, макрогол 6000 - 140 мкг, глицерол - 280 мкг, титана диоксид - 910 мкг, тальк - 490 мкг, лактозы моногидрат - 350 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Показания к применению

- артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ;

- непереносимость лактозы;

- галактоземия;

- синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

- гипокалиемия;

- тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);

- выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженной печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией). С осторожностью назначают при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью назначают при нарушениях функции почек. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).

Применение препарата у детей

Эффективность и безопасность применения препарата в возрасте до 18 лет не установлены.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко - панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко - ринит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: обострение течения системной красной волчанки.

Дозировка, как принимать Акрипамид ретард

Препарат назначают внутрь в дозе 1.5 мг (преимущественно утром).

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дополнительные указания при приеме Акрипамид ретард

Следует учитывать, что у больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема Акрипамида ретард следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом, т.к. существует риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема Акрипамида ретард может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают ингибиторы АПФ в низких начальных дозах.

При применении индапамида возможны положительные результаты при проведении допинг-контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный опыт применения Азтреонама у больных с недостаточностью печени, лечение, таких больных должно проводиться в условиях тщательного наблюдения.

Беременность и лактация. В исследованиях, проведенных на беременных крысах и кроликах, не отмечалось ни токсических явлений, ни индукции аномалий развития у эмбрионов и плодов. У крыс, которым Азактам вводили в первой фазе беременности или во время кормления, не отмечалось изменений со стороны матери, плода или новорожденного. Исследований на беременных женщинах не проводилось. У беременных женщин и новорожденных детей препарат следует использовать только по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача.

Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали, что Азактам проникает в женское молоко в количествах, составляющих менее 1% от концентрации препарата в сыворотке крови матери.

Рекомендации. Перед началом лечения Азактамом необходимо собрать тщательный анамнез в отношении повышенной чувствительности к Азактаму, цефалоспоринам, пенициллину и другим лекарственным препаратам. Предварительные наблюдения показывают, что больные с подтвержденной аллергией к пенициллину не реагируют на Азактам. В общем, до получения большего опыта, у больных с реакциями типа 1 или с анафилактической реакцией на пенициллин применять Азактам можно только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения доминирует над потенциальным риском тяжелых аллергических реакций. Антибиотики следует применять с осторожностью у больных с аллергиями к лекарственным препаратам. При наличии аллергической реакции на Азактам лечение следует прекратить.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать назначения адреналина или других мер неотложного лечения. В случае размножения нечувствительных микроорганизмов при лечении Азактамом может потребоваться назначение соответствующих лечебных мер. Цефалоспорины третьего поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики, могут вызывать лекарственную устойчивость микроорганизмов. Такая ситуация наблюдается чаще в случае условно-патогенных возбудителей, особенно относящихся к группе энтеробактерий и псевдомонад, у больных с ослабленной иммунной системой и при комбинации нескольких бета-лактамных антибиотиков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Акрипамид ретард

Фармакодинамика

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na⁺ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na⁺, Cl^- и в меньшей степени K⁺ и Mg²⁺. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца.

Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. C_max в крови Акрипамида достигается через 1–2 ч. C_max в плазме крови Акрипамидаретард достигается через 12 ч после приема внутрь; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. На 70–80% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 индапамида составляет в среднем 14–18 ч. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник — 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме Акрипамида ретард с салуретиками, сердечными гликозидами, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (для в/в введения), слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с НПВС, ГКС, тетракозактидом, симпатомиметиками снижается гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с баклофеном усиливается гипотензивное действие.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с препаратами кальция повышается вероятность развития гиперкальциемии.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Акрипамид ретард повышает концентрацию лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что повышает риск развития нефротоксического действия последнего.

При одновременном приеме с Акрипамидом ретард астемизола, эритромицина (для в/в введения), пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина, антиаритмических средств IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) возможно развитие аритмии типа "пируэт".

Комбинация Акрипамида ретард с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

При одновременном приеме Акрипамида ретард ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

При одновременном приеме Акрипамида ретард с йодосодержащими контрастными средствами в высоких дозах возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития нарушений функции почек. Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие Акрипамида ретард и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном приеме Акрипамида ретард с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.

Акрипамид ретард снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Акрипамид ретард усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.