Агалатес (Agalates)

Клинико-фармакологическая форма - каберголин

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Описание препарата Агалатес (Agalates)

Белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой "0.5" с одной стороны от риски и "CBG" - с другой.

Состав

Показания к применению

- Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям).

- Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям).

- Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея).

- Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы).

- Идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической сис­темы: нечасто - эритромелалгия.

Со стороны нервной системы: часто - гал­люцинации, расстройства сна, замешатель­ство, головокружение, дискинезия, повы­шение либидо, головная боль, сонливость, депрессия, нечасто - гиперкинез, психоти­ческое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко - внезапный приступ сна, патологи­ческое влечение к азартным играм.

Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: часто - постуральная гипотензия, сте­нокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, "приливы", ощуще­ние сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко - боль в эпигастральной области; очень редко - ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

Прочие: часто - астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко - судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.

Дозировка, как принимать Агалатес (Agalates)

Каберголин принимают внутрь предпочти­тельно во время еды.

Взрослые

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией.

Рекомендуемая началь­ная доза - 0,5 мг в неделю в один или два приема (например, в понедельник и чет­верг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 ме­сяц до достижения оптимального терапев­тического эффекта. Максимальная суточ­ная доза не должна превышать 3 мг. Поддерживающая доза - 1 мг/нед (0,25 - 2 мг/нед); в отдельных случаях у пациен­тов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед. При применении препарата Агалатес в до­зах выше 1 мг/нед, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости. Для подавления физиологической после­ родовой или уже установившейся лакта­ ции: рекомендуемая доза -1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ре­бенка.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек

Информация представлена в разделах "ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ" и "ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ".

Применение у пациентов старше 65 лет

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов стар­ше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфи­ческого риска.

Влияние на беременность

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. . Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Агалатес

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии препарат Агалатес следует применять в более низких дозах.

Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными препаратами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и се-розно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития вышеперечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов. Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний. При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков следует провести рентгенографию органов грудной клетки, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность. После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести эхокардиографическое (ЭхоКГ) исследование первый раз через 3-6 месяцев после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить. Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе. При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды "внезапного засыпания", особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами").

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес. Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо обследование функции гипофиза. Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь.

Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации про-лактина в течение нескольких месяцев. Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

Передозировка

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С в сухом месте в плотно закрытом оригинальном флаконе.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 2 или 8 таблеток во флаконы темного стекла (тип Ш) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и крафт-бумаги, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми; флакон содержит мешочек с силикагелем.

1

Информация для врачей о препарате Агалатес

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых Б2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41- 42%.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8р-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение

Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т1/2 составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Взаимодействие с другими веществами

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействия каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.