Адверзутен (Advate)

Препарат для лечения угрей. Ретиноид.

Фармако-терапевтическая группа

Сыпи угревой средство лечения.

Состав

Противогипертоническое средство. Антагонист периферических альфа-адренорецепторов. Действующее вещество: празозина гидрохлорид.

Одна таблетка Адверзутена 1 содержит 1,1 мг празозина гидрохлорида, что соответствует 1 мг празозина.
Одна таблетка Адверзутена 5 содержит 5,5 мг празозина гидрохлорида, что соответствует 5 мг празозина.

Вспомогательные вещества: Адверзутен 1: лактоза 1 Н2О, картофельный крахмал, желатин, тальк, стеарат магния, красители Е 110, Е 124.
Адверзутен 5: лактоза 1 H20, картофельный крахмал, желатин, тальк, стеарат магния.

Адверзутен 1 - 50 таблеток, Адверзутен 5 - 50 таблеток .

Показания к применению

Гипертоническая болезнь (все стадии); как дополнительное средство при сердечной недостаточности в тех случаях, когда одними сердечными гликозидами и/или диуретиками достаточный терапевтический эффект не достигается; болезнь Рейно и синдром Рейно (Адверзутен 5 не применяют).

Противопоказания к применению

Известная повышенная чувствительность больных к действующему веществу празозину;
сердечная недостаточность, вызванная механическими причинами (стеноз аортального и митрального клапана сердца, эмболия легочной артерии или ее ветвей, заболевания перикарда); недостаточность левого желудочка сердца с низким давлением наполнения; Применение препарата для лечения сердечной недостаточности, обусловленной острым инфарктом миокарда, еще не достаточно изучено.Из-за небогатого опыта, накопленного при лечении детей до 12 лет, Адверзутен 1 или 5 им не назначают.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Часто в начале лечения может возникать ортостатический синдром, выражающийся гипотонией, сердцебиением, головными болями, головокружением, оцепенением, тошнотой, рвотой, ослаблением побуждений, чувством общей слабости, реже наступает глубокий обморок с потерей сознания (феномен первой дозы). В ходе продолжения лечения эти явления часто исчезают совсем или ослабевают настолько, что мало отражаются на самочувствии больных.

Кроме того, в редких случаях могут отмечаться осложнения со стороны пищеварительного тракта, как рвота, понос или запор, неприятные ощущения или боли в животе, скопление жидкости в тканях с увеличением веса тела и образованием периферических отеков, одышка, чувство усталости, тахикардия, стенокардитические симптомы, нервозность, депрессии, зуд кожи, парестезии, нарушения мочеиспускания (задержка мочи, недержание мочи, частые позывы на мочеиспускание), сухость во рту, шум в ушах, заложенность носа, носовые кровотечения, усиленное потоотделение, расстройства зрения и покраснение конъюнктивы глаз.

В очень редких случаях также возможны неспецифичные кожные реакции (как, например, покраснение кожи), выпадение волос, приапизм, импотенция, галлюцинации, лихорадка, положительный титр антинуклеарного фактора (АНФ), боли в суставах, а также изменения чувства восприятия и настроения.

Дозировка, как принимать Адверзутен

Дозы препарата подбирает врач индивидуально для каждого больного. Лечение начинают низкими дозами препарата, затем при необходимости их медленно повышают. Больным с ограниченной функцией печени лекарственное средство назначают в пониженных дозах. Так как празозин не влияет ни на клубочковую фильтрацию, ни на почечный кровоток, то его можно применять у больных гипертонией со сниженной функцией почек. Однако же у этих больных надо учитывать повышенную чувствительность к празозину и поэтому дозу препарата следует повышать медленнее, чем у больных со здоровыми почками.

Без предписания врача рекомендуются следующие режимы доз: Гипертоническая болезнь: Начальная доза составляет 1/2 таблетки Адверзутена 1, которую принимают вечером незадолго перед отходом ко сну.

Схема дозирования Адверзутена 1.

Затем дозу медленно повышают через определенные промежутки времени в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза в среднем составляет от 2 до 6 таблеток Адверзутена 1, которые распределяют на 2-3 приема в день.

При необходимости продолжения лечения более высокими дозами применяют Адверзутен 5. Максимальная суточная доза составляет 20 мг, которые распределяют на 4 приема в день. Разовая доза не должна превышать 5 мг. Также и при комбинировании с другими гипотензивными средствами в пониженных дозах Адверзутен 1 следует дозировать по вышеприведенной схеме.

Дополнительное лечение сердечной недостаточности: Лечение начинают Адверзутеном 1 в дозе по 1/2 таблетки 2-4 раза в сутки. Эту начальную дозу медленно повышают через определенные интервалы в несколько дней в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза в среднем составляет от 10 до 15 мг в день (2-3 приема), максимальная суточная доза составляет 20 мг, которые распределяют на 4 приема в день. Разовая доза не должна превышать 5 мг.Для проведения поддерживающего лечения можно применять Адверзутен 5.

Болезнь Рейно и синдром Рейно: Лечение начинают Адверзутеном 1 в дозе по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Эту дозу сохраняют в течение 3-7 дней. Затем эту дозу медленно повышают через определенные интервалы в несколько дней в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза составляет 1-2 таблетки 2 раза в день, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки Адверзутена1 2 раза в день.

Способ и длительность применения. Таблетки принимают независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Во избежание нежелательных побочных действий следует придерживаться следующих указаний:
- С целью предупреждения резкого падения кровяного давления первую дозу АдверзутенА 1 принимают вечером незадолго перед отходом ко сну, по возможности в лежачем положении (эффект первой дозы).
- В первый день лечения не следует одновременно назначать диуретические средства или бета-адреноблокаторы.
- Индивидуальную максимальную дозу достигают медленным повышением дозы препарата через определенные промежутки в несколько дней.

Длительность курса лечения зависит от выраженности клинической картины заболевания. Адверзутен 1 и 5 пригоден для проведения продолжительного лечения. Терапию прекращают постепенным понижением доз препарата.

Дополнительные указания при приеме Адверзутен

При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, алкогольсодержащие средства).

Феномен первой дозы. Спустя примерно от 30 до 90 мин после приема первой дозы препарата часто может развиваться ортостатический синдром, который выражается головокружением, сердцебиением, тошнотой и реже потерей сознания (феномен первой дозы). Эти реакции проявляются сильнее тогда, когда из-за соблюдения диеты или лечения диуретиками организм теряет много натрия. Возникновение этих явлений можно предупреждать назначением Адверзутена в начальной дозе 0,5 мг, которую принимают в лежачем положении, и дальнейшим постепенным повышением ее.

Беременность и лактация. Празозин не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью, т.к. результаты лечения женщин в этот период еще не достаточны для того, чтобы сделать окончательные выводы. Небольшие количества празозина переходят в материнское молоко. Так как еще не накоплено достаточных данных о влиянии лекарственного вещества на новорожденного, то в том случае, когда кормящую мать надо лечить празозином, прекращают грудное вскармливание.

Уличное движение и реакционная способность больных. Лечение этим лекарственным средством проводят под постоянным врачебным контролем. Вследствие различной реакции больных на медикамент у них в разной степени может нарушаться способность самостоятельно находиться на улице, водить или обслуживать машины. Это явление особенно сильно выражается в начале лечения, при повышении дозы, замене одного препарата другим или при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Празозин усиливает действие других гипотензивных, диуретических и сосудорасширяющих средств. В особенности при первом приеме празозина и одновременном назначении бета-адреноблокаторов или других симпатолитических средств следует учитывать более резкое падение кровяного давления .

Передозировка

Симптомы отравления: Клиническая картина интоксикации празозином выражается тахикардией, падением артериального давления вплоть до шокового состояния, нарушениями сердечного ритма, стенокардией, сужением зрачков, олигурией вплоть до наступления анурии.

Лечение отравлений: При гипотонии или развитии шока больным внутривенно вливают норадреналин. Дозу определяют в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта. Применение адреналина в этих случаях противопоказано, так как при существующей блокаде альфа-адренорецепторов на основе стимуляции бета-адренорецепторов происходит еще большее расширение периферических сосудов и падение кровяного давления (извращение действия).

Прочие указания. При первом применении Адверзутена нельзя одновременно назначать диуретические средства и бета-адреноблокаторы. В редких случаях в связи с повышенной чувствительностью больных к празозину после приема первой дозы у них внезапно может наступить сосудистый коллапс (феномен первой дозы). Эта реакция часто длится только короткое время, не зависит от стадии гипертонической болезни и при продолжении лечения еще раз больше не возникает. Наступление этой реакции можно предупреждать назначением АдверзутенА 1 в первой дозе, составляющей 0,5 мг (1/2 таблетки).

Кроме того, в начале лечения больные не должны быстро менять положение тела или делать редкие движения, которые бы сопровождались головокружением или приступом слабости.

Больным с сердечной недостаточностью, подверженным интенсивному лечению диуретическими или сосудорасширяющими средствами, при дополнительном назначении АдверзутенА 1 из-за возможного резкого снижения сердечного выброса и артериального давления осторожно подбирают индивидуальную дозу под строгим наблюдением врача. При лечении сердечной недостаточности у отдельных больных спустя некоторое время может отмечаться ослабление действия препарата, что связано с увеличением массы тела вследствие скопления жидкости в тканях.

В этих случаях эффективность Адверзутена можно поддерживать на необходимом уровне повышением дозы его, коррекцией дозы диуретического средства или назначением антагонистов альдостерона. Кроме того, терапию можно на короткое время прервать, и эффективность препарата затем снова восстановить осторожным повышением дозы. При лечении болезни РЕЙНО вплоть до установления поддерживающей дозы необходимо регулярно контролировать кровяное давление. Несмотря на то, что в экспериментальных опытах на животных празозин не обнаруживал тератогенных влияний, все равно из-за небогатого опыта, накопленного в этой области у людей, следует избегать применения его в период беременности. В небольших количествах празозин переходит в материнское молоко. Еще нет данных о возможных влияниях празозина на грудного ребенка, поэтому в период лактации его применять не рекомендуется.

Как хранить препарат

5 лет. После истечения срока годности это лекарственное средство больше не применяют. Адверзутен 1 сохраняют при обычных условиях. Адверзутен 5 сохраняют при обычных условиях.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Адверзутен

Фармакодинамика

Празозин, производное хиназолина, является селективным антагонистом постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Он едва ли обладает сродством к пресинаптическим альфа2-адренорецепто-рам. В связи с этим сохраняется эффект обратной связи норадреналина с пресинаптическим альфа2-адренорецептором. Влияние празозина на гемодинамику не обязательно сопровождается тахикардией, вызванной раздражением барорецепторов сосудистых рефлексогенных зон прессорным эффектом, или повышением освобождения ренина.

Празозин вызывает уменьшение общего периферического сопротивления и снижение среднего артериального давления. Минутный объем сердца, ударный объем крови, частота сердечных сокращений, а также клубочковая фильтрация и почечный кровоток остаются без изменений или повышаются в незначительной степени. Празозин блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы как артериальных, так и венозных сосудов и на основе прямого ослабления периферического сосудистого сопротивления ведет к снижению артериального давления и одновременному уменьшению пред- и постнагрузки на сердце. При длительном лечении сердечной недостаточности празозином может отмечаться ослабление его действия. Это явление нельзя с достоверностью исключить при лечении препаратом гипертонической болезни.

Токсикологические свойства. Острая токсичность: В экспериментальных опытах, проведенных на животных, не было обнаружено никаких особых признаков интоксикации. Хроническая токсичность: При введении животным празозина в дозах, значительно превышающих терапевтические, у них наблюдались такие побочные эффекты, как рвота, понос, атаксия, эписклерит и атрофия яичков.

Мутагенные, канцерогенные и тератогенные свойства. Мутагенные, канцерогенные или тератогенные свойства празозина до сих пор не были установлены. Опыт, накопленный при изучении тератогенных свойств празозина у человека, еще не достаточен для того, чтобы сделать окончательный вывод.

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое и почти полное всасывание празозина гидрохлорида в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации его в плазме крови достигаются спустя 0,5-3 часа после аппликации. 95 % празозина гидрохлорида связываются с белками плазмы крови. Доля не связанного с белками лекарственного вещества увеличивается при недостаточности почек или циррозе печени. Незначительные количества празозина гидрохлорида переходят в материнское молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 2,5-4 часа, тем не менее из-за более длительного проявления действия (примерно 10 часов) для достижения стойкого терапевтического эффекта достаточен 2-разовый прием препарата в сутки. У больных с выраженной сердечной недостаточностью период полураспада удлинен.

Также для больных гипертонической болезнью с хроническими заболеваниями почек существуют указания на измененную кинетику празозина с установлением более высоких концентраций в плазме крови, а также удлинением периода полувыведения и более высокими показателями AUC (площадь под кривой на графике зависимости концентрации лекарственного вещества в крови от времени наблюдения ). Празозина гидрохлорид подвергается выраженному метаболизму первого пассажа (70 %). Большая часть его метаболизируется в печени путем деметилирования обеих метоксильных групп и последующим соединением с глюкуроновой кислотой. Выделение из организма происходит почти исключительно с желчью или с калом, только менее 10% введенного вещества выводятся в неизмененном виде с мочой.

Биологическая доступность. Затем дозу медленно повышают через определенные промежутки времени в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза в среднем составляет от 2 до 6 таблеток Адверзутена 1, которые распределяют на 2-3 приема в день.

В исследовании биологической доступности празозина, проведенном в 1983 году на 10 пробандах в сравнении с другим препаратом, после перорального введения его в однократной дозе 2 мг были установлены следующие показатели:

Числа представляют собой средние значения и стандартные отклонения. Относительная биологическая доступность Адверзутена в сравнении с другим препаратом составляет 102%.

Взаимодействие с другими веществами

Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с
препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).