Адапален (Adapalene)

Препарат для лечения угрей. Ретиноид.

Фармако-терапевтическая группа

Сыпи угревой средство лечения.

Состав

Гель для наружного применения 0.1% белого цвета. 100 г геля содержат адапален 100 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 5 г, карбомер (карбопол) - 1.1 г, метилпарабен - 0.10 г, динатрия эдетат - 0.1 г, полоксамер 188 - 0.2 г, феноксиэтанол - 0.25 г, натрия гидроксид - 0.2 г, вода очищенная - до 100 г.

15 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.

Показания к применению

- угревая сыпь.

Противопоказания к применению

- детский возраст до 12 лет;

- беременность, период лактации;

- гиперчувствительность.

С осторожностью: дерматит, себорея, экзема.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Гиперемия и шелуешение кожи в месте аппликации.

Дозировка, как принимать Адапален

Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 недель лечения, стойкое улучшение - после 3 месяцев лечения.

Дополнительные указания при приеме Адапален

При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, алкогольсодержащие средства).

Соотношение риска и пользы терапии необходимо взвесить у пациентов:
- с гипотонией,
- с серьезной аритмией,
- с тяжелым коронарным и церебральным склерозом,
- с острым инфарктом миокарда,
- с сахарным диабетом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами),
- с серьезным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования и способ применения).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертонических средств и других вазодилататоров, что может вызвать резкое снижение давления крови. При комбинированном применении с симпатолитиками, ганглиоплегиками отмечается снижение давления крови. Сочетанное применение симпатикомиметиков или ксантинов стимулирует центральную нервную систему. Большие дозы пентоксифиллина усиливают эффект инсулина и противодиабетических средств, что может вызвать гипогликемию. Поэтому рекомендуется чаще проводить контроль гликемии и в случае необходимости корригировать противодиабетическую терапию.

Повышенная частота геморрагических компликаций отмечается у пациентов при сочетанной терапии антикоагулянтами, антиагрегационными средствами и тромболитиками. При комбинированном применении антикоагулянтов необходимо чаще проверять концентрацию протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и тем самым увеличивается вероятность появления побочных эффектов.

Беременность и лактация. Из результатов тератологических исследований вытекает, что введение пентоксифиллина крысам и кроликам никоим образом не влияет на репродуктивную способность, фертильность. Не отмечена также большая частота эмбриональных деформаций. Пентоксифиллин проступает в материнское молоко. Несмотря на то, что согласно испытаниям на животных пентоксифиллин не оказывает влияние на фертильность и не вызывает деформаций плода, не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим пациенткам из-за недостатка клинического опыта. Ввиду того, что пентоксифиллин секретируется в материнское молоко, не рекомендуется вскармливать грудью во время курса лечения Агапурином.

Влияние на концентрацию внимания при вождении автомобиля и управлении механизмами. Препарат не оказывает влияние на концентрацию внимания.

Передозировка

Начальными признаками острой передозировки препаратом являются: тошнота, головокружение, брадикардия, гипотония. Может появиться лихорадка, потеря сознания (тонические и клонические судороги), кровоизлияние из желудочно-кишечного тракта. Специфическое противоядие не известно, терапия при передозировке препаратом симптоматическая. Опыты на животных не показали при макроскопическом и микроскопическом анализе важнейших органов никакого токсического действия пентоксифиллина.

Фармакотерапевтическая группа

- вазодилататор, реологическое средство.

Механизм действия

Пентоксифиллин вызывает релаксацию гладких мышц артериол с одной стороны прямо, с другой опосредованно благодаря ингибированию фермента фосфодиэстеразы с последующей кумуляцией циклического АМФ, что приводит к понижению периферической сосудистой сопротивляемости. Пентоксифиллин понижает вязкость крови главным образом в области микроциркуляции. В результате этого улучшается кровоток и насыщение тканей кислородом. Пентоксифиллин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Усилением концентрации АТФ в эритроцитах при одновременном повышении энергетического потенциала улучшается их эластичность и деформируемость. Пентоксифиллин, вероятно, обладает противовоспалительным и цитозащитным эффектом, действующим на основе ограниченного образования цитокинов макрофагами и ослабленной активности нейтрофилов. Указанные свойства пентоксифиллина могли бы быть использованы в терапии бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока и в данный момент идет их интенсивное клиническое изучение.

Фармакокинетические свойства

Пентоксифиллин почти полностью всасывается (более 95 %), соединяясь с протеинами клеточной мембраны эритроцита. Биотрансформация происходит в эритроците и в печени. Пентоксифиллин выводится преимущественно (94 %) мочой и в 4 % стулом в форме метаболитов. Приблизительно 2 % принятого вещества выделяется в неизмененной форме. Из лекарственной формы пролонгированного действия пентоксифиллин выделяется замедленно. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема. Двенадцать часов спустя концентрация пентоксифиллина в плазме обнаруживается на уровне 25 % из максимальной концентрации.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата

Долгосрочные испытания мутагенности и канцерогенности пентоксифиллина на животных не показали значимо повышенную встречаемость развития опухоли. Однако, при введении больших доз крысам статистически значимо увеличилось число доброкачественных опухолей fibroadenoma mammae у самок этих животных. Клинические исследования у людей не сигнализируют повышенную частоту образования опухоли. Остальные необходимые данные о безопасности препарата приводятся в предыдущих главах.

Фармацевтические данные

Список вспомогательных веществ:

Агапурин® ретард:
Copolymerum methacrylatum RS, copolymerum methacrylatum RS granulatum, copolymerum methacrylatum RL granulatum, talcum, povidonum, calcii stearas, magnesii stearas, оболочка: macrogolum E 6000, magnesii stearas.

Агапурин® 600 ретард:
Copolymerum methacrylatum RS, copolymerum methacrylatum RL, copolymerum methacrylatum E 12,5 %, talcum, povidonum, magnesii stearas, macrogolum E 6000, оболочка: macrogolum E 6000, eudragit E 12,5%.

Несовместимость

Нет сведений о несовместимости.

Как хранить препарат

Хранить при температуре от 1°С до 30°С. Допускается замораживание препарата. Беречь от прямого попадания света. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Адапален

Фармакодинамика

Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализует процессы кератанизации и эпидермальной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии, со специфическими рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение, предпосылок для образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл).

В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см² поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Взаимодействие с другими веществами

Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с
препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).