Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Показания к применению

Назначают для предупреждения привычных и угрожающих абортов в I триместре беременности, а также при нарушениях менструального цикла у нерожавших женщин. Может применяться также в качестве перорального противозачаточного средства (см. Пероральные контрацептивы).

Применение Ацетомепрегенола. Принимают ацетомепрегенол внутрь независимо от времени приема пищи. Для лечения угрожающего выкидыша назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза в день в течение 5 дней, затем по 0,5 - 1,0 мг 1 - 2 раза в день в течение 3 дней, а затем по 0,5 - 1,0 мг в день в течение того же периода. Общая доза на курс до 15 мг.

Для профилактики выкидыша назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза в день в течение 6 дней, затем в той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через день в течение 3 дней.

При дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0,5 - 2,5 мг в день с 15-го по 24-й день цикла; в тяжелых случаях - до 5 мг в день. После достижения эффекта дозу снижают до 0,5 - 1,0 мг в день и менее. Лечение проводят в течение 3 - 6 циклов.

В качестве перорального контрацептивного (моногормонального) средства (см. Таблетки <Постинор>) ацетомепрегенол принимают, начиная с 1-го дня цикла, по 0,5 мг 1 раз в день вечером (ежедневно).

Продолжительность применения не должна превышать 1 года.

Противопоказания к применению

Ацетомепрегенол, как и другие прогестины, противопоказан при новообразованиях, нарушениях функции печени, повышенной свертываемости крови.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При лечении препаратом возможны бессонница, тошнота, головная боль, набухание молочных желез. В отдельных случаях развиваются аллергические реакции (крапивница). При резко выраженных побочных явлениях препарат отменяют.

Дозировка, как принимать Ацетомепрегенол

Если не указано по-иному, взрослые при заболеваниях, относящихся к группе а), принимают препарат 2-3 раза в день по 1-2 таблетки с интервалами от 6 до 8 часов. У детей максимальная однократная доза составляет 13 мг ацетилсалициловой кислоты/кг массы тела, иными словами, детям с весом тела менее 38 кг следует принимать лишь 1/2, таблетки, а у маленьких детей доза составляет 1/4 таблетки. При лечении заболеваний, указанных в пунктах б) и в), дозу у взрослых в соответствии с указаниями врача можно повышать до 10 таблеток в день.

Указание. Препарат не следует принимать натощак. Соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени.

Продолжительность применения. Без консультации с врачом или стоматологом ацетилин не следует принимать более двух недель, при повышенной дозе — не более одной недели. Лекарство не применять после истечения срока, напечатанного на упаковке!

Хранение. Лекарство хранить в недоступном для детей месте!

Дополнительные указания при приеме Ацетомепрегенол

Ацетилин нельзя применять в течение длительных сроков и повышенных дозах без разрешения врача.

Указание. ацетилин можно применять у детей и подростков с заболеваниями, сопровождающимися подъемом температуры, в связи с возможным появлением синдрома Рейс, только по указанию врача и только если другие меры оказываются неэффективными.

.

.

.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и сильных электромагнитных полей месте, недоступном для детей. Препарат использовать в течение 2 месяцев после первого применения.

Срок хранения - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Ацетомепрегенол

Фармакодинамика

По химической структуре близок к оксипрогестерону капронату и другим прогестинам. Обладает высокой прогестагенной активностью. Эффективен при пероральном применении.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг С_mах достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г С_mах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

T_1/2 при в/в и в/м введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37-52%). Сmах в плазме создается после применения таблеток через 2.5-3 ч, суспензии - 2.5-3.5 ч, Т_1/2 - 1.2-1.3 ч и 1.4-1.9 ч соответственно. Выводится в неизмененном виде почками: у взрослых 50% дозы - через 12 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 удлиняется.

Взаимодействие с другими веществами

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.