Ацефен (Acephenum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Показания к применению

Применяют при астенических (при ипохондрических и астеноипохондрических состояниях, при нарушениях мнестических функций в пожилом и старческом возрасте, при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга), при неврозах навязчивости и других невротических состояниях.

В клинике нервных болезней ацефен применяют также при диэнцефальном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения, при боковом амиотрофическом синдроме.

Применение Ацефена. Назначают внутрь по 0,1 - 0,3 г 3 - 5 раз в день.

Курс лечения продолжается 1 - 3 мес. Можно назначать в сочетании с другими нейротропными препаратами.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Ацефен обычно хорошо переносится. В отдельных случаях у больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой возможны обострение бредовых и галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги.

Дозировка, как принимать Ацефен

Если не указано по-иному, взрослые при заболеваниях, относящихся к группе а), принимают препарат 2-3 раза в день по 1-2 таблетки с интервалами от 6 до 8 часов. У детей максимальная однократная доза составляет 13 мг ацетилсалициловой кислоты/кг массы тела, иными словами, детям с весом тела менее 38 кг следует принимать лишь 1/2, таблетки, а у маленьких детей доза составляет 1/4 таблетки. При лечении заболеваний, указанных в пунктах б) и в), дозу у взрослых в соответствии с указаниями врача можно повышать до 10 таблеток в день.

Указание. Препарат не следует принимать натощак. Соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени.

Продолжительность применения. Без консультации с врачом или стоматологом ацетилин не следует принимать более двух недель, при повышенной дозе — не более одной недели. Лекарство не применять после истечения срока, напечатанного на упаковке!

Хранение. Лекарство хранить в недоступном для детей месте!

Дополнительные указания при приеме Ацефен

Ацетилин нельзя применять в течение длительных сроков и повышенных дозах без разрешения врача.

Указание. ацетилин можно применять у детей и подростков с заболеваниями, сопровождающимися подъемом температуры, в связи с возможным появлением синдрома Рейс, только по указанию врача и только если другие меры оказываются неэффективными.

.

.

.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и сильных электромагнитных полей месте, недоступном для детей. Препарат использовать в течение 2 месяцев после первого применения.

Срок хранения - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Ацефен

Фармакодинамика

Химически отличается от типичных ноотропов, но, исходя из фармакологических свойств и терапевтического действия, причисляется к этой группе. В организме ацефен расщепляется, образуя n-хлорфеноксиуксусную кислоту и диметиламиноэтанол [ОН - СН 2 - СН 2 - N(СНз) 2 ]. Это соединение является ингибитором свободных радикалов. Имеет самостоятельное значение как мягкий стимулятор ЦНС и ноотропное средство.

Выпускается под названием Деанол (Deanol). Синонимы: Dinetal, Etanamin и др. Имеется ряд производных этого соединения, обладающих в той или иной мере ноотропными свойствами (деманол-ацеглюмат, или клережил, клерегил; Demanoli aceglumas, Cleregil, Dardanin, Otrun, Risatarim и др.).

Ацефен (меклофеноксат) рассматривается как один из типичных ноотропов. Он улучшает когнитивные функции, оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС, активирует обменные процессы, улучшает синаптическую передачу в гипоталамической и других областях мозга. Повышает содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг С_mах достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г С_mах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

T_1/2 при в/в и в/м введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37-52%). Сmах в плазме создается после применения таблеток через 2.5-3 ч, суспензии - 2.5-3.5 ч, Т_1/2 - 1.2-1.3 ч и 1.4-1.9 ч соответственно. Выводится в неизмененном виде почками: у взрослых 50% дозы - через 12 ч. При нарушении функции почек Т_1/2 удлиняется.

Взаимодействие с другими веществами

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.