Ингибиторы карбоангидразы
Дорзоламида гидрохлорид
Ингибиторы карбоангидразы системного применения давно
и широко используются для снижения внутриглазного давления (ВГД).
Наиболее популярен ацетазоламид (Диакарб) при необходимости быстрого
снижения давления, однако выраженные побочные проявления не позволяли
использовать его у многих пациентов, а длительное назначение вообще
было невозможно. Создание ингибитора карбоангидразы для местного
применения, не обладающего системным побочным действием и эффективно
снижающего ВГД, затянулось на долгие годы. Оказалось, что снижение
уровня ВГД может быть достигнуто только в том случае, если блокирована
активность не менее 99,9% фермента. Для достижения такого эффекта
необходимо быстрое проникновение препарата внутрь глаза и его высокая
активность.
То есть действующее вещество должно было легко растворяться
в воде для успешного преодоления стромы роговицы и влаги передней
камеры и одновременно хорошо растворяться в липидах, обеспечивая
проникновение через роговичный эпителий. А все известные ингибиторы
карбоангидразы не обладали подобными свойствами.Проблему удалось
решить с созданием дорзоламида гидрохлорида. Подавление активности
карбоангидразы цилиарных отростков снижает образование водянистой
влаги передней камеры глаза.
В результате снижается ВГД. Эффективность снижения
давления при закапывании дорзоламида гидрохлорида 3 раза в день
составляет от 3 до 5 мм рт. ст., причём эффект сохраняется на протяжении
длительного времени использования препарата. Закапывания реже 3
раз в день снижают лечебное воздействие. Инстилляции препарата приводят
к попаданию действующего вещества в кровь, однако его концентрация
в плазме крови оказывается крайне низка. Несмотря на это нельзя
исключить появления системных побочных эффектов, характерных для
ингибиторов карбоангидразы и сульфонамидов. Совместное применение
дорзоламида гидрохлорида с системными ингибиторами карбоангидразы
не рекомендуется.
При одновременном применении с тимололом и бетаксололом
каких-либо клинически значимых отрицательных взаимодействий не установлено.
Наиболее типичные местные побочные проявления выражаются в жжении
и дискомфорте после инстилляции. В редких случаях выявлен поверхностный
точечный кератит.
Смотрите также:
Для справки:
Хотите быть всегда в курсе новостей медицины и о новых поступлениях у нас на сайте? Подпишитесь на рассылку "Сам себе доктор. Просто о медицине. Hовости и технологии".